公开(公告)号
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CN1919337A
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公开(公告)日
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2007.02.28
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申请(专利)号
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CN200510028990.0
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申请日期
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2005.08.22
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专利名称
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一种胰岛素鼻用粉雾剂及制备方法
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主分类号
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A61K38/28(2006.01)I
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分类号
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A61K38/28(2006.01)I;A61K9/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海医药工业研究院
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发明(设计)人
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金 方;闻 聪;杨珲珲;沈 莹
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地址
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200040上海市北京西路1320号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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罗大忱
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种胰岛素鼻用粉雾剂,其特征在于,组分和重量含量为: 自微乳化纳米含药附聚物 1-100% 载体 0-99% 所说的载体为医药学上可接受的载体; 所述自微乳化附聚物的组分和重量含量为: 胰岛素 0.5-80% 生物粘附剂 0.1-30% 表面活性剂 2-50% 油酯 1-35% 助表面活性剂 0-30% 稀释剂 2-90% 酸碱调节剂 0.01-2%; 所说的生物粘附剂为可吸水并形成凝胶的高分子材料; 所说的表面活性剂选自泊洛沙姆或磷脂的一种或数种; 助表面活性剂选用醇类中的一种或数种; 稀释剂选用淀粉或其衍生物、糖类、木糖醇、甘露醇、山梨醇、环糊精或其衍生物中的一种或数种,其中糖类包括果糖、蔗糖、葡萄糖、乳糖或者麦芽糖。
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摘要
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本发明公开了一种胰岛素鼻用粉雾剂及制备方法。该粉雾剂由自微乳化纳米含药附聚物和载体组成。由0.5-80%的胰岛素、0.1-30%的生物粘附剂、2-50%的表面活性剂、1-35%的油酯、0-30%的助表面活性剂、2-90%的稀释剂、酸碱调节剂0.01-2%组成,自微乳化纳米含药附聚物的粉末粒径为10-150um,遇水性介质后可自微乳化成纳米级大小的乳滴。将胰岛素与油相在表面活性剂的作用下,与亲水性的生物粘附材料共同形成微乳水凝胶,经干燥,即得含胰岛素、具生物粘附性、可自微乳化分散为纳米大小的固体粉末,与载体混合、分装,即得经鼻干粉吸入剂。本发明首次将自微乳化微乳技术与生物粘附技术结合起来,制得的附聚物无粘膜刺激性,透粘膜能力强,生物利用度高,吸收迅速。
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国际公布
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