公开(公告)号
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CN1916025A
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公开(公告)日
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2007.02.21
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申请(专利)号
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CN200610100113.4
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申请日期
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1996.07.03
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专利名称
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甲状旁腺素类似物
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主分类号
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C07K14/635(2006.01)I
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分类号
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C07K14/635(2006.01)I
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分案原申请号
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200410005427.7
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优先权
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1995.7.13 US 60/001105;1995.9.6 US 60/003305;1996.3.29 US 08/626186
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申请(专利权)人
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提议和科学执行公司
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发明(设计)人
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董正欣
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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巫肖南;封新琴
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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下式的一种肽或其药学上可接受的盐: A16-A17-A18-A19-Arg-A21-Glu-A23-A24-Arg-Lys-A27-A28-Gln-A30-A31-A32-A33-A34-R3, 其中: A1是Ser,Ala,或Dap; A3是Ser,Thr,或Aib; A5是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Na1,Trp,Pal,Phe或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH3; A7是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH3; A8是Met,Nva,Leu,Val,Ile,Cha,或Nle; A11是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH3; A12是Gly或Aib; A15是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH3; A16是Ser,Asn,Ala,或Aib; A17是Ser,Thr,或Aib; A18是Met,Nva,Leu,Val,Ile,Nle,Cha,或Aib; A19是Glu或Aib; A21是Val,Cha,或Met; A23是Trp或Cha; A24是Leu或Cha; A27是Lys,Aib,Leu,hArg,Gln,或Cba; A28是Leu或Cha; A30是Asp或Lys; A31是Val,Nle,Cha,或缺失; A32是His或缺失; A33是Asn或缺失; A34是Phe,Tyr,Amp,Aib,或缺失; 每一个R1和R2独立地是H,C1-12烷基,C2-C12链烯基,C7-20苯烷基,C11-20萘烷基,C1-12羟烷基,C2-12羟链烯基,C7-20羟苯烷基,或C11-20羟萘烷基;或R1和R2中的一个且只有一个是COE1,其中E1是C1-12烷基,C2-12链烯基,C7-20苯烷基,C11-20萘烷基,C1-12羟烷基,C2-12羟链烯基,C7-20羟-苯烷基,或C11-20羟萘烷基;以及 R3是OH,NH2,C1-12烷氧基,或NH-Y-CH2-Z其中Y是一个C1-12烃部分并且Z是H,OH,CO2H,或CONH2; 条件是A5,A7,A8,A11,A15,A18,A21,A23,A24,A27,A28,和A31中至少一个是Cha,或A3,A12,A16,A17,A18,A19和A34中至少一个是Aib。
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摘要
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甲状旁腺素片段(1-34)的肽变体,其中在位于7,11,23,24,27,28和31位的氨基酸残基中至少有一个是环己基丙氨酸,或在位于3,16,17,18,19和34位的氨基酸残基中至少有一个是α-氨基异丁酸;或者,至少在1位的氨基酸残基是α,β-二氨基丙酸,27位的氨基酸残基是高精氨酸,或31位的氨基酸残基是正亮氨酸。
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国际公布
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