| 公开(公告)号 | CN1916020A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200610100591.5 |
| 申请日期 | 1999.05.21 |
| 专利名称 | 肽类抗血管生成药 |
| 主分类号 | C07K7/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/06(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 99809104.9 |
| 优先权 | 1998.5.22 US 09/083745;1999.2.16 US 09/250574;1999.3.26 US 09/277466 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | J·亨金;F·哈维夫;M·F·布拉德利;D·M·卡尔文;A·J·施奈德尔 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式表示的化合物： A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10 或其可药用盐、酯、溶剂化物或药物前体，其中： A0选自： (1)氢； (2)R-(CH2)n-C(O)-；其中n选自0，1，2，3和5，R选自甲基；N-乙酰氨基；甲氧基；羧基；环己基；含有-个双键并被3个羟基取代的环己基；和可选地含有-个选自氮和氧的杂原子的5元或6元芳族或非芳族环，其中该环可选地被烷基取代；和 (3)R1-CH2CH2-(OCH2CH2O)p-CH2-C(O)-；其中R1是N-乙酰氨基，p是1； A1是氨酰基残基，选自： (1)丙氨酰， (2)天冬酰胺酰， (3)瓜氨酰， (4)谷氨酰胺酰， (5)谷氨酰， (6)N-乙基甘氨酰， (9)脯氨酰， (10)焦谷氨酰， (11)肌氨酰， (12)丝氨酰， (13)苏氨酰， (14)-HN-(CH2)q-C(O)-，其中q为1，和 (15)-HN-CH2CH2-(OCH2CH2O)r-CH2-C(O)-，其中r为1； A2是氨酰基残基，选自： (1)丙氨酰， (2)天冬酰胺酰， (3)天冬氨酰， (5)谷氨酰， (6)亮氨酰， (8)苯丙氨酰， (9)脯氨酰， (10)丝氨酰，和 (13)甘氨酰； A3是氨酰基残基，选自： (2)天冬酰胺酰， (6)谷氨酰胺酰， (7)谷氨酰， (8)甘氨酰， (9)异亮氨酰， (10)亮氨酰， (12)正缬氨酰， (13)苯丙氨酰， (14)丝氨酰， (17)缬氨酰， (18)青霉胺基，和 (19)胱氨酰； A4是氨酰基残基，选自： (1)别-异亮氨酰， (2)甘氨酰， (3)异亮氨酰， (5)脱氢亮氨酰， (6)D-丙氨酰， (7)D-3-(萘-1-基)丙氨酰， (8)D-3-(萘-2-基)丙氨酰， (9)D-(3-吡啶基)-丙氨酰， (10)D-2-氨基丁酰， (11)D-别-异亮氨酰， (12)D-别-苏氨酰， (14)D-天冬酰胺酰， (15)D-天冬氨酰， (16)D-3-(3-苯并噻吩基)丙氨酰， (17)D-3-(4，4’-联苯)丙氨酰， (18)D-3-(3-氯苯基)丙氨酰， (19)D-3-(3-三氟甲苯基)丙氨酰， (20)D-3-(3-氰基苯基)丙氨酰， (21)D-3-(3，4-二氟苯基)丙氨酰， (22)D-瓜氨酰， (23)D-环己基丙氨酰， (24)D-环己基甘氨酰， (25)D-胱氨酰， (26)D-胱氨酰(S-叔丁基)， (27)D-谷氨酰胺酰， (28)D-谷氨酰， (29)D-组氨酰， (30)D-高异亮氨酰， (31)D-高苯丙氨酰， (32)D-高丝氨酰， (33)D-异亮氨酰， (34)D-亮氨酰， (36)D-赖氨酰， (37)D-甲硫氨酰， (38)D-新戊基甘氨酰， (39)D-正亮氨酰， (41)D-鸟氨酰， (42)D-青霉胺基， (43)D-青霉胺基(乙酰氨基甲基)， (44)D-青霉胺基(S-苄基)， (45)D-苯丙氨酰， (46)D-3-(4-氨基苯基)丙氨酰， (47)D-3-(4-甲苯基)丙氨酰， (48)D-3-(4-硝基苯基)丙氨酰， (49)D-3-(3，4-二甲氧苯基)丙氨酰， (50)D-3-(3，4，5-三氟苯基)丙氨酰， (52)D-丝氨酰， (53)D-丝氨酰(O-苄基)， (54)D-叔丁基甘氨酰， (55)D-噻吩基丙氨酰， (56)D-苏氨酰， (57)D-苏氨酰(O-苄基)， (58)D-色氨酰(D-tryptyl)， (59)D-酪氨酰(O-苄基)， (60)D-酪氨酰(O-乙基)， (61)D-酪氨酰， (62)D-缬氨酰；和 (63)D-3-(4-氯苯基)丙氨酰； A5是氨酰基残基，选自： (1)丙氨酰， (3)3-(萘-1-基)丙氨酰， (4)3-(萘-2-基)丙氨酰， (6)烯丙基甘氨酰， (7)谷氨酰胺酰， (8)甘氨酰， (10)高丝氨酰， (11)异亮氨酰， (12)赖氨酰(N-ε-乙酰)， (13)甲硫氨酰， (14)正缬氨酰， (15)辛基甘氨酰， (17)3-(4-羟甲苯基)丙氨酰， (18)脯氨酰， (19)丝氨酰， (20)苏氨酰， (21)色氨酰(tryptyl)， (22)酪氨酰， (26)D-苏氨酰，和 青霉胺基； A6是氨酰基残基，选自： (1)丙氨酰， (5)2-氨基丁酰， (6)烯丙基甘氨酰， (7)精氨酰， (8)天冬酰胺酰， (9)天冬氨酰， (10)瓜氨酰， (11)3-(环己基)丙氨酰， (12)谷氨酰胺酰， (13)谷氨酰， (14)甘氨酰， (19)异亮氨酰， (20)亮氨酰， (21)赖氨酰(N-ε-乙酰)， (23)甲硫氨酰(砜)， (24)甲硫氨酰(亚砜)， (25)甲硫氨酰， (26)正亮氨酰， (27)正缬氨酰， (28)辛基甘氨酰， (30)3-(4-甲酰胺苯基)丙氨酰， (31)炔丙基甘氨酰， (32)丝氨酰， (35)酪氨酰， (36)缬氨酰， (42)D-正缬氨酰，和 (44)青霉胺基； A7是氨酰基残基，选自： (1)丙氨酰， (2)烯丙基甘氨酰， (3)天冬氨酰， (4)瓜氨酰， (7)甘氨酰， (9)异亮氨酰， (11)亮氨酰， (12)赖氨酰(N-ε-乙酰)， (13)甲硫氨酰， (14)3-(萘-1-基)丙氨酰， (15)3-(萘-2-基)丙氨酰， (16)正缬氨酰， (17)苯丙氨酰， (18)脯氨酰， (19)丝氨酰， (21)色氨酰(tryptyl)， (22)酪氨酰，和 (25)D-异亮氨酰； A8是氨酰基残基，选自： (1)2-氨基-4-[(2-氨基)-嘧啶基]丁酰基， (2)丙氨酰(3-胍基)， (3)丙氨酰(3-吡咯烷基 |
| 摘要 | 下式表示的肽：A0-A1-A2-A3-A4-A5-A6-A7-A8-A9-A10，其中A0选自氢或酰基；A10为羟基或氨基酸酰胺；A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8和A9为本文中所定义的氨酰基残基。 |
| 国际公布 |
