| 公开(公告)号 | CN1837231A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200510136279.7 |
| 申请日期 | 2000.03.23 |
| 专利名称 | 免疫调节性类固醇，特别是16α-溴表雄酮的半水合物 |
| 主分类号 | C07J1/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07J1/00(2006.01)I;C07J3/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 00805366.9 |
| 优先权 | 1999.3.23 US 60/126,056;1999.6.16 US 60/140,028;1999.10.8 US 09/414,905;1999.11.8 US 60/164,048 |
| 申请(专利权)人 | 霍利斯-伊登医药公司 |
| 发明(设计)人 | 克拉伦斯·纳撒尼尔·阿勒姆;詹姆斯·马丁·弗林克;路易斯·丹尼尔·多斯安若斯·德卡瓦略;威廉·赫吉;帕特里克·T·普伦德加斯特;克里斯托弗·L·雷丁;克鲁帕卡·保罗·撒迪孔达;拉塞尔·尼尔·弗农 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
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| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 林 潮;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物在治疗或预防患者的先天免疫抑制疾病中的应用，所述患者选自人或非人类的灵长类，由此人或非人类的灵长类的循环中的嗜中性粒细胞的数量增加，其中所述化合物具有如下结构式， 或 其中，所示虚线为可选的双键，并且如果存在的话，在α-构型中的氢原子在5-位上； R1为-H、-ORPR、-SRPR、酯、硫酯、磷酸酯、膦酸酯、硫代磷酸酯、次膦酸酯、醚、硫醚、碳酸酯或硫缩醛； R2为-ORPR、＝O、-SRPR、＝S、-CN、＝NOH、＝NOC(O)CH3、酯、硫酯、醚、硫醚、酰基、硫代酰基、碳酸酯、硫缩醛、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的炔基； R3为-H、-ORPR、＝O、-SRPR、＝S、-N(RPR)2、-N3、-CN、-NO2、-F、-Cl、-Br、-I、酯、硫酯、硫缩醛、醚、硫醚、氨基甲酸酯、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的炔基； 在β-构型中的R4为-ORPR、-SRPR、-N(RPR)2、酯、硫酯、磷酸酯、膦酸酯、硫代磷酸酯、次膦酸酯、硫酸酯、醚、硫醚、碳酸酯、氨基甲酸酯、硫缩醛或聚合物； 在α-构型中的R4为-H、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的炔基； R6为-H、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的炔基； R9为-CHR10-，其中R10为-H、-ORPR、＝O、-SRPR、＝S、卤素、酯、醚、膦酸酯、碳酸酯、硫缩醛、硫醚、选择性取代的烷基、选择性取代的链烯基或选择性取代的炔基；以及 RPR独立为-H或独立选定的保护基， 其中所述应用包括向人给药1-10mg/kg/天，或向非人类的灵长类给药约4-40mg/kg/天。 |
| 摘要 | 本发明提供含有通式1类固醇即16α-溴-3β-羟基-5α-雄烷-17-酮半水合物以及一种或多种赋形剂的组合物，通常该组合物的含水量低于约3％。该组合物对于制备改进的药物制剂是有用的。本发明也提供一种间歇式给药类固醇化合物如16α-溴-3β-羟基-5α-雄烷-17-酮的类似物的方法，以及用于这种给药方案的组合物。本发明还提供使用某些类固醇以及类固醇类似物抑制病原体(病毒)复制、改善与免疫失调有关的症状并调节患者的免疫反应的组合物和方法。本发明也提供制备以及使用免疫调节组合物和制剂的方法。 |
| 国际公布 |
