| 公开(公告)号 | CN1890258A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036354.6 |
| 申请日期 | 2004.12.09 |
| 专利名称 | 合成培哚普利及其可药用盐的方法 |
| 主分类号 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.10 EP 03293084.4 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | T·迪比费;J-P·勒库夫 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-09 PCT/FR2004/003166 |
| 进入国家日期 | 2006.06.07 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 工业合成式(I)培哚普利及其可药用盐的方法， 其特征在于，使式(IIa)或(IIb)的苄基酯或者式(IIa)或(IIb)的酯与无机酸或有机酸的加成盐 与式(III)化合物 在偶联剂的存在下反应，所述的偶联剂选自下述试剂和试剂对： (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/1-羟基苯并三唑， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/1-羟基-7-氮杂苯并三唑， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/N-羟基琥珀酰亚胺， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/3-羟基-3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪， (1，3-二甲基氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐/N-羟基苯邻二甲酰亚胺，二环己基碳二亚胺/1-羟基-7-氮杂苯并三唑， 二环己基碳二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺， 二环己基碳二亚胺/3-羟基-3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪， 二环己基碳二亚胺/N-羟基苯邻二甲酰亚胺， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸盐， O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲六氟磷酸盐， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐， 苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷子基磷六氟磷酸盐， 苯并三唑-1-基-氧基-三(二甲基氨基)磷六氟磷酸盐， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-双(四亚甲基)脲六氟磷酸盐， O-(苯并三唑-1-基)-1，1，3，3-双(五亚甲基)脲六氟磷酸盐， 氯代-三吡咯烷子基磷六氟磷酸盐， 氯代-1，1，3，3-双(四亚甲基)甲脒六氟磷酸盐， 氯代-1，1，3，3-双(五亚甲基)甲脒六氟磷酸盐， N-乙氧羰基-2-乙氧基-1，2-二氢喹啉， O-[(乙氧羰基)-氰基亚甲基氨基]-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐， O-(3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐， O-(3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐/1-羟基苯并三唑， O-(3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐/N-甲基吗啉， O-(3，4-二氢-4-氧代-1，2，3-苯并三嗪-3-基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐/三甲基吡啶， O-(1，2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐， O-(1，2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐/1-羟基-苯并三唑， O-(1，2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-双(四亚甲基)脲六氟磷酸盐， O-(1，2-二氢-2-氧代-1-吡啶基)-1，1，3，3-双(四亚甲基)脲六氟磷酸盐/1-羟基-苯并三唑， O-(N-琥珀酰亚氨基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐， O-(N-琥珀酰亚氨基)-1，1，3，3-双(四亚甲基)脲四氟硼酸盐， O-(N-琥珀酰亚氨基)-1，1，3，3-双(四亚甲基)脲四氟硼酸盐/1-羟基苯并三唑， O-(5-降冰片烯-2，3-二甲酰亚氨基)-1，1，3，3-四甲基脲四氟硼酸盐， 丙烷磷酸酐， N-羟基-5-降冰片烯-2，3-二甲酸酰亚胺，和 N-羟基-1，2-二氢-2-氧代-吡啶， 任选有碱存在， 在钯存在下催化氢化后得到式(I)培哚普利，如果需要的话，将其转化为可药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及工业合成式(I)培哚普利及其可药用盐的方法。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066198 法 |
