公开(公告)号
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CN1883710A
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公开(公告)日
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2006.12.27
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申请(专利)号
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CN200610082399.8
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申请日期
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2006.05.26
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专利名称
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抗肿瘤寡肽的化学修饰方法及其应用
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主分类号
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A61K47/48(2006.01)I
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分类号
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A61K47/48(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2005.6.21 CN 200510040650.X
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申请(专利权)人
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南京大学
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发明(设计)人
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陈钧辉;张 昕;王文刚;王新昌;张冬梅;李 俊
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地址
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210093江苏省南京市汉口路22号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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南京知识律师事务所
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代理人
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高桂珍
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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一种抗肿瘤寡肽的化学修饰方法,其特征是由以下几个步骤构成: (1)制备抗肿瘤寡肽,序列为Tyr-X-Glu-Pro-Gly-Pro-Y-Ala,其中X为Leu或Ile,Y为Thr或Ser; (2)聚乙二醇即PEG活化成聚乙二醇二酸活化酯PEG-DA-NHS,PEG分子量选用4000~10000; (3)PEG-DA-NHS与抗肿瘤寡肽反应是PEG-DA-NHS连接到抗肿瘤寡肽N-末端的游离氨基上,1分子PEG通过共价结合2分子抗肿瘤寡肽,形成一个共价修饰物PEG-抗肿瘤寡肽。
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摘要
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本发明属于多肽制药技术领域。本发明提供一种用聚乙二醇(polyethyleneglycol,简称PEG)对抗肿瘤寡肽进行化学修饰的方法。抗肿瘤寡肽序列为Tyr-X-Glu-Pro-Gly-Pro-Y-Ala,其中X为Leu或Ile,Y为Thr或Ser,根据本发明对抗肿瘤寡肽进行化学修饰后所得的产物为PEG-抗肿瘤寡肽。它具有长效的功能从而能够减少所用剂量和注射次数,在制备治疗肿瘤药物中应用。
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国际公布
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