| 公开(公告)号 | CN1886421A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480033218.1 |
| 申请日期 | 2004.09.22 |
| 专利名称 | 哈米特林(HEMIASTERLIN)衍生物及其用途 |
| 主分类号 | C07K5/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/00(2006.01)I;C07K5/04(2006.01)I;C07K5/06(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.22 US 10/667,864 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 詹姆斯·J·科瓦尔奇克;肖恩·席勒;鲍里斯·M·塞勒特斯凯;马克·斯皮韦;杨 虎;西尔维奥·A·坎帕尼亚;弗朗西斯·G·方 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-22 PCT/US2004/030921 |
| 进入国家日期 | 2006.05.11 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种具有结构(I)的化合物： 和其医药上可接受的衍生物； 其中n为0、1、2、3或4； X1和X2分别为CRARB、C(＝O)或-SO2-；其中RA和RB每次出现时分别为氢或脂肪族、脂环族、杂脂肪族、杂脂环族、芳基或杂芳基部分； R1和R2各自分别为氢、-(C＝O)RC或脂肪族、脂环族、杂脂肪族、杂脂环族、芳基或杂芳基部分；其中RC每次出现时分别为氢、OH、ORD或脂肪族、脂环族、杂脂肪族、杂脂环族、芳基或杂芳基部分；其中RD为脂肪族、脂环族、杂脂肪族、杂脂环族、芳基或杂芳基部分； R3和R4每次出现时分别为氢或脂肪族、脂环族、杂脂肪族、杂脂环族、芳基或杂芳基部分；或者其中R1、R2、R3和R4基团中任何两个一起可形成脂环族基、杂脂环族基、脂环族基(芳基)、杂脂环族基(芳基)、脂环族基(杂芳基)或杂脂环族基(杂芳基)部分，或芳基或杂芳基部分； R5、R6和R7各自分别为氢、-(C＝O)RE或脂肪族、脂环族、杂脂肪族、杂脂环族、芳基或杂芳基部分，其中RE每次出现时各自为氢、OH、ORF或脂肪族、脂环族、杂脂肪族、杂脂环族、芳基或杂芳基部分，或者其中R5、R6和R7基团中的任何两者一起形成脂环族基、杂脂环族基、脂环族基(芳基)、杂脂环族基(芳基)、脂环族基(杂芳基)或杂脂环族基(杂芳基)部分，或芳基或杂芳基部分；其中RF为脂肪族、脂环族、杂脂肪族、杂脂环族、芳基或杂芳基部分；或者当NR7经由双键与R连接时R7不存在； R为脂肪族、脂环族、杂脂肪族、杂脂环族、芳基或杂芳基基团；并且 Q为ORQ’、SRQ’、NRQ’RQ”、N3、＝N-OH或脂肪族、脂环族、杂脂肪族、杂脂环族、芳基或杂芳基部分，其中RQ’和Q”各自分别为氢或脂肪族、脂环族、杂脂肪族、杂脂环族、芳基或杂芳基部分，或者RQ’和RQ”与其连接的氮原子一起形成脂环族基、杂脂环族基、脂环族基(芳基)、杂脂环族基(芳基)、脂环族基(杂芳基)或杂脂环族基(杂芳基)部分，或芳基或杂芳基；限制条件为： (viii)所述化合物并非自然发生的哈米特林(Hemiasterlin；和 (ix)下列基团并不如所定义的那样同时出现： n为1； X1和X2均为C(＝O)； R1为氢、视情况经取代的烷基或酰基，或视情况经取代的亚甲基或-CH＝基团，所述亚甲基或-CH＝基团连接到吲哚部分从而形成三环部分； R2为氢、视情况经取代的烷基或酰基，或者R1为如上文定义的-CH＝时R2不存在； R3为氢，或者当CR3与CRyRz如上文定义通过双键相连时R3不存在； R4为具有以下结构的部分： 其中Rw、Ry和Rz各自分别为氢或视情况经取代的烷基或酰基，或者当CR3与CRyRz如上文定义通过双键相连时Rz不存在；限制条件为Ry和Rz不同时为氢；Rx为氢或可选的取代基，或者R1为如上文定义的视情况经取代的亚甲基或-CH＝基团时Rx不存在；Y为可选的取代基；并且m为0、1、2、3或4； R5为氢、OH或视情况经取代的烷基或酰基； R6为氢或视情况经取代的烷基； R7为氢或烷基；并且 -R-X2-Q一起代表视情况经取代的烷基部分或-Q’-C(O)X，其中Q’为视情况经取代的-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CH＝CH-、-CH2C＝-C-或亚苯基部分，其中X为-OR’、-SR’或-NR’R″并且R’和R″每次出现时各自为氢或视情况经取代的烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供具有式(I)的化合物，还提供其合成方法和其在治疗癌症中的使用方法，其中R1-R7、X1、X2、R、Q和n如文中所定义。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030794 英 |
