公开(公告)号
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CN1867348A
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公开(公告)日
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2006.11.22
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申请(专利)号
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CN200480029870.6
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申请日期
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2004.08.10
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专利名称
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口服施用的小肽协同增强抑制素活性
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主分类号
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A61K38/05(2006.01)I
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分类号
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A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.8.11 US 60/494,449;2003.8.26 US 10/649,378
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申请(专利权)人
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加利福尼亚大学董事会;亚拉巴马大学研究基金会
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发明(设计)人
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艾伦·M·福格尔曼;加塔达哈利·M·阿南萨拉梅亚;穆罕麦德·纳瓦布
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-08-10 PCT/US2004/026288
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进入国家日期
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2006.04.11
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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巫肖南;封新琴
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种改善炎症性状况的一种或多种症状的肽,其中所述肽: 长度范围从3个到约5个氨基酸; 可以以大于约4mg/mL的浓度溶于乙酸乙酯; 可溶于pH7.0的水性缓冲液; 当在水性环境与磷脂接触时,形成直径大约7.5nm的粒子和形成层叠双分子层,双分子层厚度大概3.4到4.1nm,在层叠中双分子层之间的间隔大约2nm; 具有低于约900道尔顿的分子量; 将促炎症性HDL转化成抗炎性HDL或使抗炎性HDL更具抗炎性;和 不具有氨基酸序列Lys-Arg-Asp-Ser(SEQ ID NO:238),其中Lys-Arg-Asp和Ser都是L氨基酸。
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摘要
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本发明提供了改善动脉粥样硬化的一种或多种症状的新型的肽。所述肽经由口服途径是高度稳定的和易于施用的。所述肽对于刺激前-β高密度脂蛋白样粒子的形成和循环,和/或促进脂质转运和解毒,是有效的。本发明还提供了在哺乳动物中跟踪肽的方法。此外,所述肽抑制骨质疏松症。当与抑制素施用时,所述肽增强抑制素的活性,允许以显著更低的剂量使用抑制素,和/或使得抑制素在任何给定的剂量抗炎性显著增强。
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国际公布
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2005-02-24 WO2005/016280 英
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