公开(公告)号
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CN1279980C
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公开(公告)日
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2006.10.18
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申请(专利)号
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CN200410035924.1
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申请日期
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2004.10.14
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专利名称
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一种抗实体肿瘤药物组合物
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主分类号
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A61K45/06(2006.01)I
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分类号
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A61K45/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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孔庆忠
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发明(设计)人
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孔庆忠
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地址
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250014山东省济南市历下区燕子山路2-2(燕柳花园)9号楼2单元602
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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济南金迪知识产权代理有限公司
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代理人
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孙洪叶
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国省代码
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山东;37
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主权项
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一种抗实体肿瘤药物组合物,包括抗癌有效成分和药用辅料,其特征在于,抗癌有效成分为DNA修复酶抑制剂和亚硝脲类抗癌药物或雌莫司汀、二硫氮芥、甘露莫司汀、泼尼莫司汀、乌拉莫司汀、伊力替康之一的组合, 所述DNA修复酶抑制剂选自甲胺、甲氧胺、羟基胺、二甲胺四环素、O-羟基胺、O-甲基羟基胺或O-δ-氨氧丁基羟基胺中的一种或多种, 所述的亚硝脲类抗癌药物选自洛莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀、阿雌莫司汀、阿莫司汀、氨莫司汀、苯达莫司汀、二硫莫司汀、波呋莫司汀、依莫司汀、依考莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、合莫司汀、奈莫司汀、甲基洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、萨莫司汀、牛磺莫司汀、他莫司汀、螺莫司汀、链佐星、替莫唑胺、米妥唑胺、5-二甲基三氮烯基咪唑-4-草酰胺、3-氨基苯酰胺或6-氨基烟酰胺中的一种或多种, 药用辅料选自聚乳酸、乳酸和乙醇酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、对羧苯基丙烷:葵二酸共聚物,药物组合物为缓释剂。
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摘要
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一种抗实体肿瘤药物组合物,属于药物技术领域。包括药用辅料和DNA修复酶抑制剂和/或亚硝脲类抗癌药物。其中DNA修复酶抑制剂选自甲氧胺、羟基胺及其类似物,可有效地破坏肿瘤细胞内的DNA修复功能,从而降低肿瘤细胞对亚硝脲类抗癌药物及其类似物的耐受性,而药用辅料为生物可容性可降解吸收的高分子多聚物,在其降解吸收的过程中能将DNA修复酶抑制剂缓慢释放于肿瘤局部,因此在明显降低其全身毒性反应的同时还可于肿瘤局部维持有效药物浓度。该抗实体肿瘤组合物肿瘤局部放置不仅能够降低亚硝脲类抗癌药物和/或DNA修复酶抑制剂的全身毒性反应,同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度,增强化疗药物及放射治疗等非手术疗法的治疗效果。
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国际公布
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