公开(公告)号
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CN1835963A
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公开(公告)日
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2006.09.20
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申请(专利)号
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CN200480023195.6
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申请日期
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2004.06.10
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专利名称
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稳定的免疫调节寡核苷酸
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主分类号
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C07H21/02(2006.01)I
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分类号
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C07H21/02(2006.01)I;C07H21/04(2006.01)I;A01N43/04(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.11 US 60/477,608;2003.8.29 US 60/499,038;2003.9.18 US 60/504,279
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申请(专利权)人
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艾德拉药物股份有限公司
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发明(设计)人
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埃坎巴·R·坎迪马拉;拉克什米·巴加特;雷詹德拉·K·潘德伊;郁 东;萨德希尔·阿格拉沃尔
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地址
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美国马萨诸塞州
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颁证日
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国际申请
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2004-06-10 PCT/US2004/018745
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进入国家日期
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2006.02.13
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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巫肖南;封新琴
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种免疫刺激性核酸,其包含寡核苷酸序列,该寡核苷酸至少包含一个二核苷酸,该二核苷酸选自CpG,C*pG,C*pG*或CpG*,其中,C是胞苷或2,-脱氧胞苷,G是鸟苷或2’-脱氧鸟苷,C*是2′-脱氧胸苷、1-(2′-脱氧-β-D-呋喃核糖基)-2-氧代-7-脱氮-8-甲基-嘌呤、2’双脱氧-5-卤代胞苷、2’双脱氧-5-硝基胞苷、阿糖胞苷、2′-脱氧-2′-取代阿糖胞苷、2′-O-取代阿糖胞苷、2′-脱氧-5-羟基胞苷、2′-脱氧-N4-烷基-胞苷、2′-脱氧-4-硫代尿苷,或其它非天然嘧啶核苷,G*是2′脱氧-7-脱氮-鸟苷、2′-脱氧-6-硫代鸟苷、阿糖鸟苷、2′-脱氧-2′取代-阿糖鸟苷、2′-O-取代-阿糖鸟苷、2′-脱氧肌苷,或其它非天然嘌呤核苷,p是核苷之间的连接体,其选自磷酸二酯、硫代磷酸酯或二硫代磷酸酯,其中所述的寡核苷酸序列在该寡核苷酸序列的3’-末端有二级结构。
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摘要
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本发明提供了免疫刺激性核苷酸,其含有至少一个CpG二核苷酸和一个在5’-或3’-端的二级结构。这些寡核苷酸具有降低或增强免疫刺激性的特性。本发明确定了5’-端二级结构比3’-端二级结构更显著地影响免疫刺激活性。本发明也提供了增高或降低含有CpG的核酸的免疫刺激活性的方法。
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国际公布
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2005-01-06 WO2005/001055 英
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