| 公开(公告)号 | CN1831002A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200510053478.1 |
| 申请日期 | 2005.03.11 |
| 专利名称 | 新型腺苷多肽类化合物的合成和99Tcm、186Re标记及标记物在肿瘤药物中的应用 |
| 主分类号 | C07K2/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07K2/00(2006.01)I;C07K5/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京师范大学 |
| 发明(设计)人 | 齐传民;冯淑娟;孙绪霞;黄海波 |
| 地址 | 100875北京市海淀区新街口外大街19号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 具有式(1)结构的化合物是标记99Tcm和186Re的关键配体部分[是能够全面确定结构，且是与结构式(2)[标记物结构式(2)因放射性不稳定难以通过谱图测定]紧密相连的重要部分。 其中R1为H、OAC，R1、R1＝CMe2，R2、R3、R4为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苯基、苄基，Y为O、NH，R5为H、Tr、Bn，n为0，1，2，……20。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有良好肿瘤显像、肿瘤治疗效果的腺嘌呤核苷取代的肽化合物的99Tcm和186Re标记物的制备及其腺嘌呤核苷取代的肽化合物的合成，因含放射性99Tcm和186Re标记物的结构不稳定，其结构难以通过波谱学确定，因此本发明涉及分子和它们放射性99Tcm和186Re标记物。因此本发明还涉及腺嘌呤核苷取代的肽化合物(1)的合成。186Re标记的腺嘌呤核苷取代的肽化合物为肿瘤治疗剂，部分199Tcm标记的腺嘌呤核苷取代的肽化合物为肿瘤显像剂，其肿瘤显像能力优于目前非常有前景、正在临床研究的的199Tcm标-ECDG肿瘤显像剂。其中R1为H、OAC，R1、R1＝CMe2，R2、R3、R4为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苯基、苄基，Y为O、NH，R5为H、Tr、Bn，n为0，1，2，……20。其中R1为H、OAC，R1、R1＝CMe2，R2、R3、R4为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苯基、苄基，Y为O、NH，M为99Tcm、186Re，n为0，1，2，……20。 |
| 国际公布 |
