| 公开(公告)号 | CN1831006A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200510053431.5 |
| 申请日期 | 2005.03.10 |
| 专利名称 | 1-糖代MAAGn的合成、99Tcm或186Re标记及其标记物的肿瘤放射性药物应用 |
| 主分类号 | C07K9/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07K9/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 北京师范大学 |
| 发明(设计)人 | 齐传民;孙彭利;李慧芳洁;熊丽琴;赵云岭;张春丽 |
| 地址 | 100875北京市海淀区新街口外大街19号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 具有式(1)结构的化合物是标记99Tcm和186Re的关键配体部分[是能够全面确定结构、且与结构式(2)(结构式(2)因放射性不稳定难以通过谱图测定)紧密相连的重要部分]。 其中R1为H、OH、OAC，R2为OH、H、OAC、R3为OH、OAC、NHAC，R4为OH、OAC，R5为H、Tr，m为0、1、2，n为0、1、2……20。 |
| 摘要 | 本发明涉及优良肿瘤显像效果的1-糖代MAAGn的99Tcm和186Re标记物的制备，因标记物(2)不稳定等特性难以通过波谱学测定其结构，因此本发明还涉及1-糖代MAAGn的合成，并提供1-糖代MAAGn分子。186Re标记的1-糖代MAAGn为肿瘤治疗剂，199Tcm标记的1-糖代MAAGn为肿瘤显像剂。99mTc-MAG3-AceA-Gla在肿瘤中的吸收好于99mTc-ECDG：在肿瘤中的吸收与其它组织吸收的比信和99mTc-ECDG相近。其中R1，R2为OH、H、OAC，∴(R’＝H、Ac)、∴(R’＝H、Ac)，R3为OH、OAC、NHAC，R4为OH、OAC，m为0、1、2，n为0、1、2……20，M为99Tcm、186Re。 |
| 国际公布 |
