1-糖代MAVGn的合成、99Tcm和186Re标记及其标记物的应用
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公开(公告)号
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CN1831007A
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公开(公告)日
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2006.09.13
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申请(专利)号
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CN200510053432.X
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申请日期
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2005.03.10
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专利名称
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1-糖代MAVGn的合成、99Tcm和186Re标记及其标记物的应用
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主分类号
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C07K9/00(2006.01)I
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分类号
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C07K9/00(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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北京师范大学
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发明(设计)人
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齐传民;李慧芳洁;孙彭利;吴爱琴;赵云岭;张春丽
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地址
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100875北京市海淀区新街口外大街19号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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北京;11
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主权项
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具有式(1)结构的化合物是标记99Tcm和186Re的关键配体部分[是能够全面确定结构、且与结构式(2)(结构式(2)因放射性不稳定难以通过谱图测定)紧密相连的重要部分]。 其中R1为H、OH、OAC，R2为OH、H、OAC、R3为OH、OAC、NHAC，R4为OH、OAC，R5为H、Tr，m为0、1、2，n为0、1、2……20。
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摘要
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本发明涉及具有优良肿瘤显像效果的1-糖代MAVGn的99Tcm和186Re标记物的制备，因标记物(2)不稳定等特性难以通过波谱学测定其结构，因此本发明还涉及1-糖代MAVGn的合成，并提供1-糖代MAVGn分子。186Re-1-糖代MAVGn为肿瘤治疗剂，199Tcm-1-糖代MAVGn为肿瘤显像剂。99mTc-Gal-MAVG2在小鼠器官、血液及肿瘤S180的分布比现在临床研究较好的99mTc-ECDG的分布好；在肿瘤中的吸收与其它部分器官的比值也明显好于99mTc-ECDG，99mTc-Gal-MAVG2肿瘤显像效果明显、清晰，有望成为新型肿瘤显像剂。其中R1，R2为OH、H、OAC、∴(R’＝H、Ac)、∴(R’＝H、Ac)，R3为OH、OAC、NHAC，R4为OH、OAC，m为0、1、2，n为0、1、2……20，M为99Tcm、186Re。
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国际公布
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