| 公开(公告)号 | CN1816558A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN200480019148.4 |
| 申请日期 | 2004.04.21 |
| 专利名称 | 修饰的氟化核苷类似物 |
| 主分类号 | C07H19/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/06(2006.01)I;C07H19/16(2006.01)I;C07H19/14(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.30 US 60/474,368 |
| 申请(专利权)人 | 法莫赛特股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·克拉克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-21 PCT/US2004/012472 |
| 进入国家日期 | 2006.01.04 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种通式如下的(2’R)-2’-脱氧-2’-氟-2’-C-甲基核苷(β-D或β-L)或其药学上可接受的盐或其前药： 其中， 碱基是嘌呤或嘧啶碱基； X是O，S，CH2，Se，NH，N-烷基，CHW(R、S或外消旋)，C(W)2，其中W是F、Cl、Br或I； R1和R7独立地是H，磷酸酯，包括单磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或稳定的磷酸酯前药，H-膦酸酯，包括稳定的H-膦酸酯，酰基，包括任选取代的苯基和低级酰基，烷基，包括低级烷基，O-取代羧基烷基氨基或其肽衍生物，磺酸酯，包括烷基或芳烷基磺酰基，包括甲磺酰基和苄基，其中苯基被任选地取代，脂质，包括磷脂，L或D-氨基酸(或外消旋混合物)，碳水化合物，肽，胆固醇，或其它药学上可接受的离去基团，体内给药后，离去基团可提供一种化合物，其中R1是H或磷酸酯；R2是H或磷酸酯；R1和R2或R7也可与环状磷酸酯基团连接； R2和R2’独立地是H、C1-4烷基、C1-4烯基、C1-4炔基、乙烯基、N3、CN、Cl、Br、F、I、NO2、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4炔基)、C(O)O(C1-4烯基)、O(C1-4酰基)、O(C1-4烷基)、O(C1-4烯基)、S(C1-4酰基)、S(C1-4烷基)、S(C1-4炔基)、S(C1-4烯基)、SO(C1-4酰基)、SO(C1-4烷基)、SO(C1-4炔基)、SO(C1-4烯基)、SO2(C1-4酰基)、SO2(C1-4烷基)、SO2(C1-4炔基)、SO2(C1-4烯基)、O3S(C1-4酰基)、O3S(C1-4烷基)、O3S(C1-4烯基)、NH2、NH(C1-4烷基)、NH(C1-4烯基)、NH(C1-4炔基)、NH(C1-4酰基)、N(C1-4烷基)2、N(C1-18酰基)2，其中，烷基、炔基、烯基和乙烯基任选地被选自下列的基团取代：N3、CN、1-3个卤原子(Cl、Br、F、I)、NO2、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)O(C1-4炔基)、C(O)O(C1-4烯基)、O(C1-4酰基)、O(C1-4烷基)、O(C1-4烯基)、S(C1-4酰基)、S(C1-4烷基)、S(C1-4炔基)、S(C1-4烯基)、SO(C1-4酰基)、SO(C1-4烷基)、SO(C1-4炔基)、SO(C1-4烯基)、SO2(C1-4酰基)、SO2(C1-4烷基)、SO2(C1-4炔基)、SO2(C1-4烯基)、O3S(C1-4酰基)、O3S(C1-4烷基)、O3S(C1-4烯基)、NH2、NH(C1-4烷基)、NH(C1-4烯基)、NH(C1-4炔基)、NH(C1-4酰基)、N(C1-4烷基)2、N(C1-4酰基)2、OR7；R2和R2’可一起形成任选地被N3、CN、Cl、Br、F、I、NO2中的一个或两个取代的乙烯基；和 R6是任选取代的烷基(包括低级烷基)、氰基(CN)、CH3、OCH3、OCH2CH3、羟基甲基(CH2OH)、氟甲基(CH2F)、叠氮基(N3)、CHCN、CH2N3、CH2NH2、CH2NHCH3、CH2N(CH3)2、炔烃(任选被取代)或氟。 |
| 摘要 | 本发明提供在宿主，包括动物尤其是人中，使用(2’R)-2’-脱氧-2’-氟-2’-C-甲基核苷或其药学上可接受的盐或其前药，治疗黄病毒科感染，包括丙型肝炎病毒、西尼罗病毒、黄热病毒以及鼻病毒感染的组合物的方法。 |
| 国际公布 | 2005-01-13 WO2005/003147 英 |
