公开(公告)号
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CN1798570A
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公开(公告)日
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2006.07.05
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申请(专利)号
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CN200480014915.2
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申请日期
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2004.04.07
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专利名称
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抗真菌肽模拟物
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主分类号
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A61K38/04(2006.01)I
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分类号
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A61K38/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.4.7 US 60/461,109;2004.4.5 US 10/819,375
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申请(专利权)人
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坎巴斯有限公司
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发明(设计)人
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河边拓己;小林荣孝
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地址
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日本静冈县
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颁证日
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国际申请
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2004-04-07 PCT/IB2004/001523
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进入国家日期
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2005.11.29
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种抑制或减少真菌感染或真菌生长的方法,所述方法包括使真菌或接触真菌的物体与一定量的肽或者肽模拟物相接触,所述肽或肽模拟物包含与以下定义的序列具有90%或更高一致性的序列: (i)P1、P2、P3、P4、P5、P6或P6、P5、P4、P3、P2、P1;其中P1是d-或1-Cha、d-或1-Nal(2)、d-或1-(Phe-2,3,4,5,6-F)、d-或1-(Phe-3,4,5F)、d-或1-(Phe-4CF3)、拥有类似侧链空间的氨基酸或侧链中具有一个或两个芳基、哌啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、吗啉或嘧啶基团或一个吲哚、并环戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氢吲哚、苯并二氢吡喃、喹喔啉、喹唑啉基团的任何氨基酸;P2是d-或1-Cha、d-或1-Nal(2)、d-或1-(Phe-2,3,4,5,6-F)、d-或1-(Phe-3,4,5F)、d-或1-(Phe-4CF3)、d-或1-Bpa、d-或1-Phe4NO2、拥有类似侧链空间的氨基酸或侧链中具有一个或两个芳基、哌啶、吡嗪、嘧啶、哌嗪、吗啉或嘧啶基团或一个吲哚、并环戊二烯、茚、萘、苯并呋喃、苯并噻吩、喹啉、二氢吲哚、苯并二氢吡喃、喹喔啉或喹唑啉基团的任何氨基酸;P3、P4、P5是任何氨基酸,或者P3、P4、P5中的一个或多个是简单碳链,使得P2和P6的距离与当P3、P4、P5各自为氨基酸时的距离近乎相同;P6是d-或1-Bpa、d-或1-Phe4NO2、任何氨基酸和d-或1-Tyr、任何氨基酸和d-或1-Phe、任何氨基酸或不存在; (ii)或其前药,所述量足以抑制或减少真菌感染或真菌生长。
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摘要
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本发明涉及包括肽和肽模拟物的具有抗真菌活性的化合物本身,以及所述化合物与具有抗真菌活性的其他药剂的组合。本发明包括细胞周期G2关卡消除剂作为抗真菌剂如抗真菌药物的应用。
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国际公布
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2004-10-21 WO2004/089396 英
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