公开(公告)号
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CN1823163A
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公开(公告)日
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2006.08.23
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申请(专利)号
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CN200480019796.X
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申请日期
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2004.07.09
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专利名称
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针对胰岛素样生长因子Ⅰ受体的抗体及其应用
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主分类号
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C12N15/13(2006.01)I
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分类号
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C12N15/13(2006.01)I;C12N5/16(2006.01)I;A61K39/395(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.7.10 EP 03015526.1
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申请(专利权)人
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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发明(设计)人
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Y·格劳斯;E·科佩茨基;K-P·金克勒;O·蒙迪格勒;P·帕伦;F·雷贝阿斯;R·舒马赫;J·范德温克尔;M·弗里斯玛-范武格特
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2004-07-09 PCT/EP2004/007562
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进入国家日期
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2006.01.10
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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程金山
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种结合IGF-IR并且抑制IGF-I和IGF-II与IGF-IR结合的抗体,其特征在于所述抗体 a)是IgG1同种型, b)显示其对IGF-I与IGF-IR结合的抑制的IC50值与其对IGF-II与IGF-IR结合的抑制的IC50值的比率为1∶3-3∶1, c)当与没有所述抗体的这种测定比较时,在含0.5%的热灭活胎牛血清(FCS)的培养基中,使用HT29细胞的细胞磷酸化测定中,其在5nM的浓度上抑制至少80%的IGF-IR磷酸化,和 d)当与没有所述抗体的这种测定相比,在含0.5%的热灭活胎牛血清(FCS)的培养基中,使用3T3细胞的细胞磷酸化测定中,其在10μM的浓度上没有显示作为IGF-IR磷酸化所测量的IGF-IR刺激活性,所述3T3细胞提供400,000-600,000分子IGF-IR/细胞。
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摘要
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一种已经提高了抗肿瘤治疗的特性的抗体,所述抗体结合IGF-IR并且抑制IGF-I和IGF-II与IGF-IR结合,其特征在于所述抗体a)是IgG1同种型,b)显示其对IGF-I与IGF-IR结合的抑制的IC50值与其对IGF-II与IGF-IR结合的抑制的IC50值的比率为1∶3-3∶1,c)当与没有所述抗体的这种测定比较时,其在5nM的浓度上,在包含0.5%的热灭活胎牛血清(FCS)的培养基中,使用3T3细胞的细胞磷酸化测定中,抑制至少80%的IGF-IR磷酸化,所述3T3细胞提供400,000-600,000分子IGF-IR/细胞,和d)当与没有所述抗体的这种测定相比,在包含0.5%的热灭活胎牛血清(FCS)的培养基中,使用3T3的细胞磷酸化测定中,其在10μM的浓度上没有显示作为IGF-IR磷酸化所测量的IGF-IR刺激活性,所述3T3提供400,000-600,000分子IGF-IR/细胞。
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国际公布
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2005-01-20 WO2005/005635 英
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