| 公开(公告)号 | CN1260250C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申请(专利)号 | CN03116102.2 |
| 申请日期 | 2003.04.01 |
| 专利名称 | 胸腺五肽的制备方法 |
| 主分类号 | C07K7/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/06(2006.01)I;C07K14/66(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海丽珠制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 杨玉华;顾涵英 |
| 地址 | 201206上海市浦东金桥出口加工区桂桥路1150号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 罗大忱 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种胸腺五肽的制备方法，其特征在于，包括如下步骤： (1)将Fmoc-Tyr(tBu)-OH、DMF、HOBT和DMAP的混合溶液，加入到Wang树脂中，然后将DI/DMF溶液加到树脂中，用碱性物质调pH为5-7，反应，获得Fmoc-Tyr(tBu)-Wangresin； (2)固相接肽： 以步骤(1)的Fmoc-Tyr(tBu)-Wangresin为起始原料，用保护氨基酸依次接二肽、三肽、四肽和五肽； (3)采用常规的方法进行酸解，收集酸解液中的反应产物，即为TP-5粗品。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种胸腺五肽的制备方法。本发明以Wang树脂做为固相载体与芴甲氧羰基保护的酪氨酸反应，生成酪氨酸树脂，以此做为起始原料，然后依次与芴甲氧羰基(Fmoc)保护的氨基酸缩合反应，生成保护TP-5树脂后，用三氟醋酸裂解的方法将侧链保护基和TP-5同时从树脂上切下来，得到TP-5粗品。本发明的方法条件比较温和，去保护的方法简单易行，缩合过程中没有付产物DCU沉淀产生，便于将树脂洗涤干净，提高缩合产率，减少了杂质混入，以利于产品的纯化；本发明在保质保量得到目的物的基础上，无论从工艺的简化上、工序的节省上、操作的简化上都体现了它的优越性。 |
| 国际公布 |
