| 公开(公告)号 | CN1259331C |
| 公开(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申请(专利)号 | CN03148546.4 |
| 申请日期 | 2003.07.03 |
| 专利名称 | 核苷类似物脂质衍生物及其盐 |
| 主分类号 | C07H19/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/02(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国人民解放军军事医学科学院放射与辐射医学研究所 |
| 发明(设计)人 | 金义光;李 淼;佟 丽;王 林;彭 涛 |
| 地址 | 100850北京市海淀区太平路27号放射医学研究所 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种核苷类似物脂质衍生物及其盐，其特征是核苷类似物脂质衍生物的结构为： Nu-L-R 其中O是核苷类似物基团，L是脂肪链连接基，R是脂质基团，并且满足： (1)Nu的原型分子是核苷类似物，并且在非芳香环的脂肪链或环上连有羟基或氨基； (2)R是脂肪链甘油酯基团，或是双羧基氨基酸的单或双脂肪醇酯基团，其中脂肪链为直链脂肪链，各条脂肪链的碳数在10～22之间； (3)L的原型分子是碳数在2～8之间的双羧基脂肪酸； (4)Nu、L和R之间以酯键或酰胺键连接。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种核苷类似物脂质衍生物及其盐，特征是核苷类似物脂质衍生物的结构为：Nu-L-R，其中Nu是核苷类似物基团，L是脂肪链连接基，R是脂质基团，并且满足Nu的原型分子是核苷类似物，并且在非芳香环的脂肪链或环上连有羟基或氨基；R是脂肪链甘油酯基团，或是双羧基氨基酸的单或双脂肪醇酯基团，其中脂肪链为直链脂肪链，各条脂肪链的碳数在10～22之间；L的原型分子是碳数在2～8之间的双羧基脂肪酸；Nu、L和R之间以酯键或酰胺键连接。由核苷类似物脂质衍生物及其盐或加入添加剂可以形成高度分散的传递系统，如脂质体、非离子表面活性剂泡囊、纳米粒、微乳及自组装传递系统。该核苷类似物脂质衍生物及其传递系统应用于核苷类药物如抗病毒或抗癌药物具有提高生物利用度、体内缓释、靶向性等特点。 |
| 国际公布 |
