公开(公告)号
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CN1784423A
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公开(公告)日
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2006.06.07
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申请(专利)号
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CN200480012432.9
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申请日期
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2004.05.05
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专利名称
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用于治疗肥胖的肽
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主分类号
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C07K14/68(2006.01)I
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分类号
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C07K14/68(2006.01)I;C07K7/06(2006.01)I;C07K7/04(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.5.9 DK PA200300706;2003.5.15 US 60/470,639;2004.2.5 DK PA200400172;2004.2.12 US 60/543,962
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申请(专利权)人
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诺沃挪第克公司
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发明(设计)人
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U·森司弗斯;K·W·坎德弗里博斯;L·驰里斯藤森;I·V·派特森;T·K·汉森;M·安克森;K·马德森
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地址
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丹麦鲍斯韦
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颁证日
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国际申请
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2004-05-05 PCT/DK2004/000308
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进入国家日期
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2005.11.08
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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程 泳
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国省代码
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丹麦;DK
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主权项
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根据式I的肽 R1-X-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-R2[I] 其中与N-端NH2-基团结合的R1不存在,或代表C1-4烷酰基或R4,它是一个延长基团,其任选地通过连接物S结合到X; X代表一个键或氨基酸、二肽或三肽残基,其中氨基酸可以是天然的或合成的; X1代表一个键或在侧链上具有官能团的氨基酸残基,延长基团R4可以任选地通过连接物S结合到该侧链上; X2代表一个键或氨基酸、二肽、三肽或四肽残基,其中氨基酸可以是天然的或合成的; X3代表一个键或能任选地与X10成桥的氨基酸残基; X4代表一个键或氨基酸或二肽残基,其中氨基酸可以是天然的或合成的; X5代表氨基酸残基,它选自His,Ala,Nle,Met,Met(O),Met(O2),Gln,Gln(ε-烷基),Gln(ε-芳基),Asn,Asn(ε-烷基),Asn(ε-芳基),Ser,Thr,Cys,F-Pro,Pro,Hyp,(S)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酸,Trp,1-萘基丙氨酸,2-萘基丙氨酸,2-吡啶基丙氨酸,3-吡啶基丙氨酸,4-吡啶基丙氨酸,2-噻吩基丙氨酸,3-噻吩基丙氨酸,4-噻唑基丙氨酸,2-呋喃基丙氨酸,3-呋喃基丙氨酸,Phe,其中所述Phe的苯基任选地被卤素、羟基、烷氧基、硝基、苯甲酰基、甲基、三氟甲基、或氰基取代; X6代表(D)-Phe,其中所述(D)-Phe的苯基任选地被卤素、羟基、烷氧基、硝基、甲基、三氟甲基、或氰基取代; X7代表Arg; X8代表Trp或2-naphtyl丙氨酸; X9代表一个键或氨基酸,或二肽残基,其中氨基酸可以是天然的或合成的; X10代表一个键或氨基酸残基,后者能任选地与X3成桥; X11代表一个键,氨基酸或二肽,其中氨基酸可以是天然的或合成的; R2代表-OH或-NRR’,其中R和R’独立地代表氢、C1-8烷基、C2-8链烯基或C2-8炔基; 其中式I的肽任选地通过内酰胺或二硫桥键从X3至X10环化; 条件是,根据式I的化合物包含一个延长基团; 另一个条件是,式I化合物包含至少7个氨基酸残基; 和其任意的药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物。
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摘要
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提供了可以用于治疗肥胖的式R1-x-x1-x2-x3-x4-x5-x6-x7-X8-X9-X10-X11-R2的新的环状和线性的肽。
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国际公布
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2004-11-18 WO2004/099246 英
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