抑制HIV-1反式激活蛋白与反式激活应答序列RNA结合用的聚酰胺-胺型树状化合物
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公开(公告)号
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CN1778967A
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公开(公告)日
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2006.05.31
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申请(专利)号
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CN200410091386.8
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申请日期
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2004.11.25
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专利名称
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抑制HIV-1反式激活蛋白与反式激活应答序列RNA结合用的聚酰胺-胺型树状化合物
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主分类号
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C12Q1/68(2006.01)I
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分类号
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C12Q1/68(2006.01)I;A61K31/785(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院化学研究所
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发明(设计)人
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江 龙;赵 红;李津如
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地址
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100080北京市海淀区中关村北一街2号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京北新智诚知识产权代理有限公司
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代理人
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郭佩兰
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种抑制HIV-1反式激活蛋白与反式激活应答序列RNA结合用的抑制剂，其特征在于：所述的抑制剂为聚酰胺-胺型树状化合物。
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摘要
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本发明提供了一类聚酰胺-胺型树状化合物，从第一代到第五代是作为抑制HIV-1反式激活蛋白与反式激活应答序列RNA结合的抑制剂。所述的检测tat和各种药物与TAR结合能力的方法，在于建立在QCM传感器和仿Langmuir等温式的计算方法上。本发明优点：本发明采用分子生物学的方法研究HIV发展过程中关键环节-复制反式激活蛋白和反式激活反应区域的相互作用，通过实验证明，本发明所采用的各种抑制剂与TAR RNA的表面结合常数都比TAR RNA和Tat表面结合常数要大，即与Tat相比其亲和性强。该化合物有效而又价廉，在生物体内的毒副作用很小，从而揭示了本化合物有可能成为一类十分有前途的艾滋病药物。
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国际公布
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