公开(公告)号
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CN1771050A
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公开(公告)日
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2006.05.10
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申请(专利)号
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CN200480009268.6
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申请日期
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2004.02.06
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专利名称
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丙型肝炎丝氨酸蛋白酶的大环抑制剂
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主分类号
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A61K38/05(2006.01)I
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分类号
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A61K38/05(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;C07K5/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.2.7 US 10/360,947;2003.2.13 US 10/365,854;2003.3.7 US 10/384,120
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申请(专利权)人
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益安药业
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发明(设计)人
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苗振伟;孙 颖;吴新和;S·纳卡吉马;许国友;柯日新;王 喆
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地址
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美国麻萨诸塞州
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颁证日
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国际申请
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2004-02-06 PCT/US2004/003479
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进入国家日期
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2005.10.08
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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段晓玲
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种下式I的化合物: 其中: A选自H、-(C=O)-R2、-(C=O)-O-R1、-C(=O)-NH-R2、-C(=S)-NH-R2、-S(O)2-R2、-(C=NR1)-R1和-(C=NR1)-NH-R1; G选自-OH、-O-(C1-C12烷基)、-NHS(O)2-R1、-(C=O)-R1、-(C=O)-O-R1和-(C=O)-NH-R1; L不存在或选自-S-、-SCH2-、-SCH2CH2-、-S(O)2-、-S(O)2CH2CH2-、-S(O)-、-S(O)CH2CH2-、-O-、-OCH2-、-OCH2CH2-、-(C=O)-CH2-、-CH(CH3)CH2-、-CFHCH2-、-CF2CH2-和-CRx=CRx-,其中Rx=H或卤素; j为0、1、2、3或4; m为0、1或2; s为0、1或2; R1选自H、C1-C6烷基、C3-C12环烷基、取代的C3-C12环烷基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基、杂环烷基和取代的杂环烷基; R2选自H、C1-C6烷基、C3-C12环烷基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、二芳基氨基、芳基、取代的芳基、芳基烷基、取代的芳基烷基、杂芳基、取代的杂芳基、杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基、杂环烷基和取代的杂环烷基; R3和R4各自独立选自氢、OH、CH3、CN、SH、卤素、NO2、NH2、酰胺、甲氧基、三氟甲氧基和三氟甲基; E选自-CH=CH-或-CH2-CH2-; W是取代或未取代的杂环环系。
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摘要
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本发明涉及右式I、II或III的化合物或者它们的药学上可接受的盐、酯或前体药物,其中W是取代或未取代的杂环环系。这些化合物抑制丝氨酸蛋白酶活性、特别是丙型肝炎病毒(HCV)NS3-NS4A蛋白酶的活性。因此,本发明化合物干扰丙型肝炎病毒的生活周期,还可用作抗病毒药。本发明进一步涉及包含上述化合物的药用组合物,用于给予感染HCV的患者。本发明还涉及通过给予含有本发明化合物的药用组合物治疗HCV感染患者的方法。
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国际公布
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2004-08-26 WO2004/072243 英
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