| 公开(公告)号 | CN1254276C |
| 公开(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申请(专利)号 | CN01805012.3 |
| 申请日期 | 2001.02.15 |
| 专利名称 | 作为诊断剂中靶组分的基质金属蛋白酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K49/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K49/00(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;A61K103/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.2.15 US 60/182,712 |
| 申请(专利权)人 | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布药品公司 |
| 发明(设计)人 | 小A·P·卡彭特;M·拉乔帕德耶 |
| 地址 | 美国特拉华州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-02-15 PCT/US2001/004870 |
| 进入国家日期 | 2002.08.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘元金;姜建成 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 诊断剂，其含有一种诊断金属和下述化合物中的一种： 2-{[5-(3-{2-〔(6-羟基氨基甲酰基-7-异丁基-8-氧代-2-氧杂-9-氮杂-双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-10-羰基)-氨基〕-乙酰氨基}-丙基氨基甲酰基)-吡啶-2-基]-亚肼基甲基}-苯磺酸； 2-{[5-(4-{[(6-羟基氨基甲酰基-7-异丁基-8-氧代-2-氧杂-9-氮杂-双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-10-羰基)-氨基〕-甲基}-苄基氨基甲酰基)-吡啶-2-基]-亚肼基甲基}-苯磺酸； 2-〔7-({N-[3-(2-{[7-(N-羟基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮杂-6-(2-甲基丙基)-11-氧杂-5-氧代双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}乙酰氨基}丙基〕氨基甲酰基}甲基)-1，4，7，10-四氮杂-4，10-二(羧甲基)环十二烷基〕乙酸； 2-{7-[(N-{[4-({[7-(N-羟基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮杂-6-(2-甲基丙基)-11-氧杂-5-氧代双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}甲基)苯基]甲基}氨基甲酰基)甲基]-1，4，7，10-四氮杂-4，10-二(羧甲基)环十二烷基}乙酸； 2-(7-{[N-(1-{N-[3-(2-{[7-(N-羟基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮杂-6-(2-甲基丙基)-11-氧杂-5-氧代双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}乙酰氨基}丙基〕氨基甲酰基}-2-磺基乙基)氨基甲酰基]甲基}-1，4，7，10-四氮杂-4，10-二(羧甲基)环十二烷基)乙酸； 2-〔7-({N-[1-(N-{[4-({[7-(N-羟基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮杂-6-(2-甲基丙基)-11-氧杂-5-氧代双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}甲基)苯基]甲基}氨基甲酰基)-2-磺基乙基]氨基甲酰基}甲基)-1，4，7，10-四氮杂-4，10-二(羧甲基)环十二烷基]乙酸； 2-({2-[({N-[3-(2-{[7-(N-羟基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮杂-6-(2-甲基丙基)-11-氧杂-5-氧代双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}乙酰氨基}丙基〕氨基甲酰基}甲基)(羧甲基)氨基}乙基){2-[二(羧甲基)氨基]乙基}氨基]乙酸； 2-[(2-{[(N-{[4-({[7-(N-羟基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮杂-6-(2-甲基丙基)-11-氧杂-5-氧代双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕-羰基氨基}甲基)苯基]甲基}氨基甲酰基)甲基](羧甲基)氨基}乙基){2-[二(羧甲基)氨基]乙基}氨基]乙酸； N-[3-(2-{[7-(N-羟基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮杂-6-(2-甲基丙基)-11-氧杂-5-氧代双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}乙酰氨基}丙基〕-4，5-二[2-(乙氧基乙硫基)乙酰氨基]戊酰胺； N-{[4-({[7-(N-羟基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮杂-6-(2-甲基丙基)-11-氧杂-5-氧代双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}甲基)苯基]甲基}-4，5-二[2-(乙氧基乙硫基)乙酰氨基]戊酰胺； 1-(1，2-二棕榈酰基-Sn-甘油基-3-磷酸乙醇氨基)-α，ω-二羰基PEG3400-2-{[7-(N-羟基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮杂-6-(2-甲基丙基)-11-氧杂-5-氧代双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕羰基氨基}-N-(3-氨基丙基)乙酰胺； 1-(1，2-二棕榈酰基-Sn-甘油基-3-磷酸乙醇氨基)-α，ω-二羰基PEG3400-[7-(N-羟基氨基甲酰基)-(3S，6R，7S)-4-氮杂-6-(2-甲基丙基)-11-氧杂-5-氧代双环[10.2.2]十六碳-1(15)，12(16)，13-三烯-3-基〕-N-{[4-(氨基甲基)苯基]甲基}甲酰胺配合物； 2-[2-({5-[N-(5-(N-羟基氨基甲酰基)-(5R)-5-{3-[4-(3，4-二甲氧基苯氧基)苯基]-3-甲基-2-氧代吡咯烷基}戊基)氨基甲酰基](2-吡啶基)}氨基)(1Z)-2-氮杂乙烯基]苯磺酸； 2-(2-{[5-(N-{3-[3-(N-羟基氨基甲酰基)-(4S)-4-({4-[(4-甲基苯基)甲氧基]哌啶基}羰基)哌啶基]-3-氧代丙基}氨基甲酰基)(2-吡啶基)]氨基}(1Z)-2-氮杂乙烯基)苯磺酸；和 |
| 摘要 | 本发明描述一种诊断剂，包含一种诊断金属和一种化合物，其中该化合物包含：1-10个靶部分；一种螯合剂；和0-1个位于靶部分和螯合剂之间的连接基团，其中该靶部分是一种基质金属蛋白酶抑制剂；且其中该螯合剂能配合到该诊断金属上。本发明还提供本发明化合物的新型组合物、试剂盒及其在诊断与MMPs有关的疾病方面的用途。 |
| 国际公布 | 2001-08-23 WO2001/060416 英 |
