公开(公告)号
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CN1756759A
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公开(公告)日
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2006.04.05
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申请(专利)号
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CN200380110040.1
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申请日期
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2003.12.23
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专利名称
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制备C-芳基葡糖苷SGLT2抑制剂的方法
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主分类号
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C07H1/00(2006.01)I
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分类号
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C07H1/00(2006.01)I;C07G3/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.1.3 US 60/437,847
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申请(专利权)人
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布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
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发明(设计)人
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P·P·德什潘德;B·A·埃尔斯沃思;J·辛;C·赖;G·克里斯皮诺;M·E·兰达佐;J·Z·古古塔斯;T·W·登策尔
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2003-12-23 PCT/US2003/041373
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进入国家日期
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2005.08.29
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种制备式(I)化合物或其药学上可接受的络合物的方法 其中: R1选自氢、羟基、溴、氯、氟、烷基、烷氧基、烷硫基和芳硫基,其中p为1至4,且条件是当溴、氯和氟存在时,只能在3-、4-和5-位中至少一个位置上存在; R2选自氢、羟基、氯、氟、烷基、烷氧基和烷硫基,其中q为1至5;和 A选自共价键、O、S、NH和(CH2)n,其中n为1至3,且 条件是当A在4-位时,R1不为溴; 条件是当R1中的一个为溴;和 如果A在3-或6-位,则溴在5-位, 如果A在2-或5-位,则溴在3-位,和 当溴在3-位,且A在2-或5-位时,则在4-和6-位的R1基团相同且不为溴、氯或氟,和 当溴在5-位,且A在3-或6-位时,则在2-和4-位的R1基团相同且不为溴、氯或氟,所述方法包括: a)用酸不稳定保护基团保护的内酯形成式(IV)化合物 b)使式(IV)化合物苷化,同时除去所述酸不稳定保护基团以形成式(V)化合物; c)使式(V)化合物与酰化剂反应形成式(VI)化合物; d)将式(VI)化合物还原以得到式(VII)化合物;和 e)除去式(VII)化合物中的酰基保护基团以得到式(I)化合物; 其中R1、R2、A、p和q定义同上,且AC为酰基保护基团。
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摘要
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制备C-芳基葡糖苷SGLT2抑制剂及其中间体的方法,所述抑制剂用于治疗糖尿病及相关疾病。所述C-芳基葡糖苷可与氨基酸络合物形成试剂络合。
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国际公布
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2004-07-29 WO2004/063209 英
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