| 公开(公告)号 | CN1247254C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申请(专利)号 | CN98811667.7 |
| 申请日期 | 1998.09.28 |
| 专利名称 | 载脂蛋白A-I激动剂及其在异常脂血相关病症的治疗中的应用 |
| 主分类号 | A61K38/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.9.29 US 08/940095 |
| 申请(专利权)人 | 琼-路易斯·达索克斯;雷纳特·塞库尔;克劳斯·巴特纳;伊莎贝尔·康纳特;冈瑟·梅茨;琼·达弗克 |
| 发明(设计)人 | 琼-路易斯·达索克斯;雷纳特·塞库尔;克劳斯·巴特纳;伊莎贝尔·康纳特;冈瑟·梅茨;琼·达弗克 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 1998-09-28 PCT/US1998/020327 |
| 进入国家日期 | 2000.05.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 罗 宏;杨丽琴 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种ApoA-I激动剂，所述ApoA-I为载脂蛋白A-I，包括： (i)一种含15-29个残基的肽或肽类似物，该肽或肽类似物在脂类参与情况下可形成两亲性α-螺旋，并且包含结构式(I)： Z1-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23-Z2 或其药学上容许的盐，其中： X1为Pro、Ala、Gly、Gln、Asn、Asp或D-Pro； X2为一种脂肪族残基； X3为Leu或Phe； X4为一种酸性残基； X5为Leu或Phe； X6为Leu或Phe； X7为一种亲水性残基； X8为一种酸性或碱性残基； X9为Leu或Gly； X10为Leu、Trp或Gly； X11为一种亲水性残基； X12为一种亲水性残基； X13为Gly或一种脂肪族残基； X14为Leu、Trp、Gly或Nal； X15为一种亲水性残基； X16为一种疏水性残基； X17为一种疏水性残基； X18为Gln、Asn或一种碱性残基； X19为Gln、Asn或一种碱性残基； X20为一种碱性残基； X21为一种脂肪族残基； X22为一种碱性残基； X23可不存在或为一种碱性残基； Z1为H2N-或RC(O)NH-； Z2为-C(O)NRR、-C(O)OR或-C(O)OH或其盐； 每个R各自独立地为-H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C5-C20芳基、C6-C26烷芳基、5-20元杂芳基、6-26元烷杂芳基或一种含1-7个残基的肽或肽类似物； 残基Xn间的每个“-”各自独立地指一种酰胺键、取代的酰胺键、酰胺等排体或一种酰胺模拟物；或 (ii)结构式(I)的缺失形式，其中残基X1、X2、X3、X4、X5、X6、X9、X10、X11、X13、X14、X16、X17、X18、X19、X20、X21和X22中至少有一个并且可多至8个残基缺失；或 (iii)结构式(I)的变化形式，其中残基X1、X2、X3、X4、X5、X6、X9、X10、X11、X13、X14、X16、X17、X18、X19、X20、X21、X22或X23中至少有一个残基被另一种残基保守地替代。 |
| 摘要 | 本发明提供模拟人ApoA-I的结构和药理特性的肽和肽类似物。这样的肽和肽类似物可用于治疗多种异常脂血症相关性疾病。 |
| 国际公布 | 1999-04-08 WO1999/016459 英 |
