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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:载脂蛋白A-I激动剂及其在异常脂血相关病症的治疗中的应用专利检索:专利号/专利人/发明人
    

载脂蛋白A-I激动剂及其在异常脂血相关病症的治疗中的应用

公开(公告)号 CN1247254C  
公开(公告)日 2006.03.29  
申请(专利)号 CN98811667.7  
申请日期 1998.09.28  
专利名称 载脂蛋白A-I激动剂及其在异常脂血相关病症的治疗中的应用  
主分类号 A61K38/00(2006.01)I  
分类号 A61K38/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I;C07K14/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1997.9.29 US 08/940095  
申请(专利权)人 琼-路易斯·达索克斯;雷纳特·塞库尔;克劳斯·巴特纳;伊莎贝尔·康纳特;冈瑟·梅茨;琼·达弗克  
发明(设计)人 琼-路易斯·达索克斯;雷纳特·塞库尔;克劳斯·巴特纳;伊莎贝尔·康纳特;冈瑟·梅茨;琼·达弗克  
地址 美国印第安纳州  
颁证日  
国际申请 1998-09-28 PCT/US1998/020327  
进入国家日期 2000.05.29  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 罗 宏;杨丽琴  
国省代码 美国;US  
主权项 一种ApoA-I激动剂,所述ApoA-I为载脂蛋白A-I,包括: (i)一种含15-29个残基的肽或肽类似物,该肽或肽类似物在脂类参与情况下可形成两亲性α-螺旋,并且包含结构式(I): Z1-X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-X8-X9-X10-X11-X12-X13-X14-X15-X16-X17-X18-X19-X20-X21-X22-X23-Z2 或其药学上容许的盐,其中: X1为Pro、Ala、Gly、Gln、Asn、Asp或D-Pro; X2为一种脂肪族残基; X3为Leu或Phe; X4为一种酸性残基; X5为Leu或Phe; X6为Leu或Phe; X7为一种亲水性残基; X8为一种酸性或碱性残基; X9为Leu或Gly; X10为Leu、Trp或Gly; X11为一种亲水性残基; X12为一种亲水性残基; X13为Gly或一种脂肪族残基; X14为Leu、Trp、Gly或Nal; X15为一种亲水性残基; X16为一种疏水性残基; X17为一种疏水性残基; X18为Gln、Asn或一种碱性残基; X19为Gln、Asn或一种碱性残基; X20为一种碱性残基; X21为一种脂肪族残基; X22为一种碱性残基; X23可不存在或为一种碱性残基; Z1为H2N-或RC(O)NH-; Z2为-C(O)NRR、-C(O)OR或-C(O)OH或其盐; 每个R各自独立地为-H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C5-C20芳基、C6-C26烷芳基、5-20元杂芳基、6-26元烷杂芳基或一种含1-7个残基的肽或肽类似物; 残基Xn间的每个“-”各自独立地指一种酰胺键、取代的酰胺键、酰胺等排体或一种酰胺模拟物;或 (ii)结构式(I)的缺失形式,其中残基X1、X2、X3、X4、X5、X6、X9、X10、X11、X13、X14、X16、X17、X18、X19、X20、X21和X22中至少有一个并且可多至8个残基缺失;或 (iii)结构式(I)的变化形式,其中残基X1、X2、X3、X4、X5、X6、X9、X10、X11、X13、X14、X16、X17、X18、X19、X20、X21、X22或X23中至少有一个残基被另一种残基保守地替代。  
摘要 本发明提供模拟人ApoA-I的结构和药理特性的肽和肽类似物。这样的肽和肽类似物可用于治疗多种异常脂血症相关性疾病。  
国际公布 1999-04-08 WO1999/016459 英  
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