| 公开(公告)号 | CN1246036C |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN02816596.9 |
| 申请日期 | 2002.08.23 |
| 专利名称 | 制备糖肽膦酸酯衍生物的方法 |
| 主分类号 | A61K38/14(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.8.24 US 60/314,831 |
| 申请(专利权)人 | 施万制药 |
| 发明(设计)人 | M·李德贝特尔;M·林赛尔;李军宁;刘健伟 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-08-23 PCT/US2002/026853 |
| 进入国家日期 | 2004.02.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 制备式I化合物或其盐的方法： 其中 R1选自由C1-2亚烷基组成的组； R2选自由C8-12烷基组成的组； R4是C1-4亚烷基； 该方法包含： (a)使万古霉素或其盐与式II化合物： 其中R3是式(A)基团： W-OC(O)-(A) 其中W选自由9-芴基甲基、3-茚基甲基、苯并[f]茚-3-基甲基、17-四苯并[a，c，g，i]芴基甲基、2，7-二叔丁基[9-(10，10-二氧代-10，10，10，10-四氢噻吨基)]甲基、1，1-二氧代苯并[b]噻吩-2-基甲基组成的组，其中9-芴基甲基可选地被1至3个取代基取代，取代基选自由C1-6烷基、卤代、硝基和磺基组成的组； 和还原剂反应，生成式III化合物或其盐： (b)使式III化合物与胺反应，得到式IV化合物或其盐： 其中步骤(a)和步骤(b)是在同一反应混合物中进行的，无需分离得自步骤(a)的中间体； (c)在碱的存在下使式IV化合物与甲醛和式V化合物反应： 得到式I化合物或其盐。 |
| 摘要 | 公开了制备具有含氨基侧链的糖肽膦酸酯衍生物的方法。若干方法步骤是在单一的反应容器中进行的，无需分离中间反应产物，从而生成更少的废料，改善该方法的总体效率和收率。 |
| 国际公布 | 2003-04-10 WO2003/029270 英 |
