| 公开(公告)号 | CN1750842A |
| 公开(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申请(专利)号 | CN200480004658.4 |
| 申请日期 | 2004.02.17 |
| 专利名称 | GLP-1的类似物 |
| 主分类号 | A61K38/26(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/26(2006.01)I;C07K14/605(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.2.19 US 60/449,203 |
| 申请(专利权)人 | 研究及应用科学协会股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 董正欣 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-02-17 PCT/US2004/004421 |
| 进入国家日期 | 2005.08.19 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 高龙鑫;王 颖 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐， (R2R3)-A7-A8-A9-A10-A11-A12-A13-A14-A15-A16-A17-A18-A19-A20-A21-A22-A23-A24-A25-A26-A27-A28-A29-A30-A31-A32-A33-A34-A35-A36-A37-A38-A39-R1， (I) 其中： A7是L-His，Ura，Paa，Pta，Amp，Tma-His，去氨基-His，或不存在； A8是Abu，β-Ala，Ser，Gly或Val； A9是Glu，N-Me-Glu，N-Me-Asp或Asp； A10是Gly，Acc，β-Ala或Aib； A11是Thr或Ser； A12是Phe，Acc，Aic，Aib，3-Pal，4-Pal，1-Nal，2-Nal，Cha，Trp或X1-Phe； A13是Thr或Ser； A14是Ser或Aib； A15是Asp或Glu； A16是Val，Acc，Aib，Leu，Ile，Tle，Nle，Abu，Ala或Cha； A17是Ser或Thr； A18是Ser或Thr； A19是Tyr，Cha，Phe，3-Pal，4-Pal，Acc，1-Nal，2-Nal或X1-Phe； A20是Leu，Acc，Aib，Nle，Ile，Cha，Tle，Val，Phe或X1-Phe； A21是Glu或Asp； A22是Gly，Acc，β-Ala，Glu或Aib； A23是Gln，Asp，Asn或Glu； A24是Ala，Aib，Val，Abu，Tle或Acc； A25是Ala，Aib，Val，Abu，Tle，Acc，Lys，Arg，hArg，Orn，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)或HN-CH((CH2)e-X3)-C(O)； A26是Lys，Arg，hArg，Orn，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)或HN-CH((CH2)e-X3)-C(O)； A27是Glu，Asp，Leu，Aib或Lys； A28是Phe，3-Pal，4-Pal，1-Nal，2-Nal，X1-Phe，Aic，Acc，Aib，Cha或Trp； A29是Ile，Acc，Aib，Leu，Nle，Cha，Tle，Val，Abu，Ala或Phe； A30是Ala，Aib或Acc； A31是Trp，1-Nal，2-Nal，3-Pal，4-Pal，Phe，Acc，Aib或Cha； A32是Leu，Acc，Aib，Nle，Ile，Cha，Tle，Phe，X1-Phe或Ala； A33是Val，Acc，Aib，Leu，Ile，Tle，Nle，Cha，Ala，Phe，Abu，Lys或X1-Phe； A34是Lys，Arg，hArg，Orn，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)或HN-CH((CH2)e-X3)-C(O)； A35是Gly，β-Ala，D-Ala，Gaba，Ava，HN-(CH2)m-C(O)，Aib，Acc或D-氨基酸； A36是L-或D-Arg，D-或L-Lys，D-或L-hArg，D-或L-Orn，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)，HN-CH((CH2)e-X3)-C(O)或不存在； A37是Gly，β-Ala，Gaba，Ava，Aib，Acc，Ado，Arg，Asp，Aun，Aec，HN-(CH2)m-C(O)，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)，HN-CH((CH2)n-O(R10))-C(O)，D-氨基酸或不存在； A38是D-或L-Lys，D-或L-Arg，D-或L-hArg，D-或L-Orn，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)，HN-CH((CH2)e-X3)-C(O)Ava，Ado，Aec或不存在； A39是D-或L-Lys，D-或L-Arg，HN-CH((CH2)n-N(R10R11))-C(O)，Ava，Ado，Aec，或Aun，或不存在； 每一次出现的X1独立地选自由(C1-C6)烷基，OH和卤素构成的组中； R1是OH，NH2，(C1-C30)烷氧基，或NH-X2-CH2-Z0，其中X2是(C1-C12)烃基部分，以及Z0是H，OH，CO2H或CONH2； X3是或-C(O)-NHR12，其中每一次出现的X4独立地为-C(O)-，-NH-C(O)-或-CH2-，且其中每一次出现的f独立地为1-29的整数； R2和R3各自独立地选自由H，(C1-C30)烷基，(C2-C30)烯基，苯基(C1-C30)烷基，萘基(C1-C30)烷基，羟基(C1-C30)烷基，羟基(C2-C30)烯基，羟基苯基(C1-C30)烷基，以及羟基萘基(C1-C30)烷基构成的组中；或R2和R3其中之一是(C1-C30)酰基，(C1-C30)烷基磺酰基，C(O)X5，或其中Y是H，OH或NH2；r是0-4；q是0-4；以及X5是(C1-C30)烷基，(C2-C30)烯基，苯基(C1-C30)烷基，萘基(C1-C30)烷基，羟基(C1-C30)烷基，羟基(C2-C30)烯基，羟基苯基(C1-C30)烷基或羟基萘基(C1-C30)烷基； 每一次独立出现的e独立地为1-4的整数； 每一次独立出现的m独立地为5-24的整数； 每一次独立出现的n独立地为1-5的整数； 每一次独立出现的R10和R11各自独立地为H，(C1-C30)烷基，(C1-C30)酰基，(C1-C30)烷基磺酰基，-C((NH)(NH2))或以及 每一次出现的R12和R13各自独立地为(C1-C30)烷基； 条件是： (i)所述的化合物不是： (Ser8，β-Ala35)hGLP-1(7-36)NH2(SEQIDNO.779)； (Gly8，Aib35)hGLP-1(7-36)NH2(SEQIDNO.780)；或 (Gly8，β-Ala35)hGLP-1(7-36)NH2(SEQIDNO.781)； (ii)当A7是Ura，Paa或Pta时，则R2和R3不存在；以及 (iii)当R10是(C1-C30)酰基，(C1-C30)烷基磺酰基，-C((NH)(NH2))或时，则R11是H或(C1-C30)烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及胰高血糖素样肽-1的肽类似物、其药学上可接受的盐、采用该类类似物治疗哺乳动物的方法，以及包括所述类似物的有用的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2004-09-02 WO2004/074315 英 |
