| 公开(公告)号 | CN100343268C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN02816455.5 |
| 申请日期 | 2002.06.24 |
| 专利名称 | β-2′-或3′-卤代核苷 |
| 主分类号 | C07H19/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/06(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.6.22 US 60/300,356;2001.7.13 US 60/305,386 |
| 申请(专利权)人 | 法玛塞特有限公司;乔治亚大学研究基金公司;埃莫里大学 |
| 发明(设计)人 | C·K·楚;M·J·奥托;J·施;R·F·施纳兹;Y·蔡;G·古米纳;Y·聪;L·J·斯图伊弗 |
| 地址 | 巴巴多斯圣迈克尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-06-24 PCT/US2002/020245 |
| 进入国家日期 | 2004.02.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;孟凡宏 |
| 国省代码 | 巴巴多斯;BB |
| 主权项 | 式(IX)的β-D或β-L-2′-卤代-4′-硫代核苷的制备方法：R1是氢、直链、支链或环状的烷基、CO-烷基、CO-芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳烷基磺酰基、氨基酸残基、一、二或三磷酸酯；Y是氟、氯、溴或碘；并且BASE是嘌呤或嘧啶碱基；该方法包括(a)获得任选被保护的式(P)化合物：其中P′是适合的氧保护基；S-Act是活化的硫基团；并且OR是适合的氧离去基团；(b)环合式(P)化合物，获得式(Q)化合物：(c)将式(Q)化合物与亲电试剂反应，获得式(R)化合物：其中LG″是适合的离去基团；(d)活化式(R)化合物，获得式(S)化合物：其中LG是适合的离去基团；(e)将式(S)化合物与嘌呤或嘧啶碱基偶联，获得式(T)化合物：(f)使式(T)化合物进行消除反应，并且如果需要任选地进行脱保护，获得式(IX)化合物。 |
| 摘要 | 本发明包括β-卤代核苷类化合物及其组合物，以及治疗HIV、HBV和异常细胞增殖的方法，该方法包括施用所述化合物或组合物。 |
| 国际公布 | 2003-01-03 WO2003/000200 英 |
