| 公开(公告)号 | CN100341885C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN03819142.3 |
| 申请日期 | 2003.08.08 |
| 专利名称 | 选择性制备芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷的方法 |
| 主分类号 | C07H15/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/20(2006.01)I;C07H15/203(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.9 JP 233015/2002;2003.4.1 JP 97839/2003 |
| 申请(专利权)人 | 大正制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 佐藤正和;柿沼浩行;浅沼肇 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-08 PCT/JP2003/010159 |
| 进入国家日期 | 2005.02.07 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 杨宏军 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种制备下式(III)’所表示的芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷衍生物的方法，是利用下述反应过程，使式(I)表示的5-硫代-D-吡喃己醛糖衍生物和式(II)’表示的A1-OH，在PR11R12R13所表示的膦类以及R21-N＝N-R22所表示的偶氮试剂的存在下发生反应而进行制备，上述式(I)以及(III)’中，波纹线是指包含D型、L型、及其混合物的任何一种立体异构体；Y为-O-；R1、R2、R3及R4可相同或者不同，为氢原子、C2-10酰基、C1-6烷基、C7-10芳烷基、C1-6烷氧基C7-10芳烷基、烯丙基、三(C1-6烷基)甲硅烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C2-6烷氧基羰基；或者R1和R2、R2和R3、或者R3和R4能够相互作用而形成-C(RA)(RB)-，其中RA及RB可相同或者不同，表示氢原子、C1-6烷基或苯基；PR11R12R13中，R11～R13可相同或不同，表示可被C1-6烷基取代的苯基或吡啶基；R21-N＝N-R22中，R21、R22可相同或者不同，表示C2-5烷氧基羰基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基或者哌啶子基羰基，上述式(II)’以及(III)’中，A1为可被相同或者不同的1～4个取代基取代的芳基，所述取代基可以从下述取代基组中选择：卤原子、羟基、-+NH3、-+N(CH3)3、可由选自卤原子和羟基中的1～4个取代基取代的C1-6烷基、及-(CH2)m-Q式中，m为0～4的整数，Q为甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可被1～4个卤原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10酰基、C2-6烷氧基羰基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-NHC(＝O)H、C2-10酰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基羰基、或N，N-二(C1-6烷基)氨基羰基、以及可被1～4个取代基取代的C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷基氧基、C7-10芳烷基氨基、杂芳基或者4～6元杂环烷基，此处所述的取代基选自卤原子、羟基、C1-6烷基以及C1-6烷氧基组成的组；以及-X-A2式中，X表示-(CH2)n-、-CO(CH2)n-、-CH(OH)(CH2)n-、-O-(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-NHCO(CH2)n-、及-COCH＝CH-、-S-或者-NH-，其中，n为0～3整数，A2为可被1～4个相同或者不同的取代基取代的芳基、杂芳基或者4～6元杂环烷基，所述取代基可以从下列组中选择：卤原子、羟基、可由选自卤原子和羟基组中的1～4个取代基取代的C1-6烷基、及-(CH2)m’-Q’式中，m’为0～4的整数，Q’为甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可由1～4个卤原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10酰基、C2-6烷氧基羰基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-NHC(＝O)H、C2-10酰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基羰基、或者N，N-二(C1-6烷基)氨基羰基、以及可由1～4个取代基取代的C3-7环烷基、C3-7环烷氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷基氧基、C7-10芳烷基氨基、杂芳基或者4～6元杂环烷基，此处所述的取代基选自卤原子、羟基、C1-6烷基以及C1-6烷氧基组成的组。 |
| 摘要 | 本发明提供一种制备式(III)所表示的芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷衍生物的方法。该方法按照下述反应过程，通过使式(I)的5-硫代-D-吡喃己醛糖衍生物和式(II)的Ar-OH，在PR11R12R13表示的膦类以及R21-N＝N-R22表示的偶氮试剂的存在下发生反应而进行制备。 |
| 国际公布 | 2004-02-19 WO2004/014930 日 |
