| 公开(公告)号 | CN1319987C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申请(专利)号 | CN03811896.3 |
| 申请日期 | 2003.04.18 |
| 专利名称 | γ-分泌酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07K5/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/00(2006.01)I;C07K7/00(2006.01)I;C07K16/44(2006.01)I;C12N9/99(2006.01)I;A61K38/57(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.24 JP 121983/2002 |
| 申请(专利权)人 | 森 启 |
| 发明(设计)人 | 森 启 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-04-18 PCT/JP2003/005017 |
| 进入国家日期 | 2004.11.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种由氨基酸序列组成的化合物或其药物上可接受的盐，所述序列由氨基酸序列Val-Val-Ile-Ala-Thr-Val-Ile-Val-Ile-Thr-Leu-Val-Met-Leu-Lys-Lys-Lys(SEQ ID NO：1)的包括11位的Leu的至少3个连续的氨基酸所组成，其中在Leu与紧接其前或后的一个氨基酸之间的肽键“-CO-NH-”被羟亚乙基-CHOH-CH2-取代，而任何其他的中间氨基酸间的键是肽键，其中N末端具有基于C1-10烷基的烷氧羰基，所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基，其中C末端被转化成基于C1-10烷基的烷基酯或烷基酰胺，所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基，并且其中第10位的Thr的羟基的氢原子可被C1-4疏水基团或Z基团所取代。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种作为γ-分泌酶抑制剂的化合物或其药物上可接受的盐，其由氨基酸序列组成，所述序列由氨基酸序列Val-Val-Ile-Ala-Thr-Val-Ile-Val-Ile-Thr-Leu-Val-Met-Leu-Lys-lys-lys(SEQ ID NO：1)的包括11位Leu的至少3个连续的氨基酸所组成，其中在Leu与紧接其前或后的一个或前后两个氨基酸之间的肽键“-CO-NH-”被羟亚乙基-CHOH-CH2-所取代，而任何其他的中间氨基酸间的键是肽键，其中N末端具有基于C1-10烷基的烷氧羰基，所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基，其中C末端被转化成基于C1-10烷基的烷基酯或烷基酰胺，所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基，并且，其中第10位的Thr的羟基的氢原子可被C1-4疏水基团或Z基团所取代。 |
| 国际公布 | 2003-11-06 WO2003/091278 日 |
