公开(公告)号
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CN1317296C
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公开(公告)日
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2007.05.23
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申请(专利)号
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CN200510034136.5
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申请日期
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2005.04.19
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专利名称
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抗HIV融合肽及其制备方法
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主分类号
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C07K1/06(2006.01)I
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分类号
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C07K1/06(2006.01)I;C07K1/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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南方医科大学
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发明(设计)人
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张嘉杰;徐 伟;吴少瑜;文晓芸;万山河;吴曙光
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地址
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510515广东省广州市广州大道北1838号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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广州市天河庐阳专利事务所
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代理人
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胡济元
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国省代码
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广东;44
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主权项
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一种抗HIV融合肽的制备方法,包括:(a)将中间肽溶解后加入活化试剂进行偶联,偶联产物在甲醇水溶液析出后过滤;(b)将偶联产物加入包含离子捕获剂的三氟乙酸溶液脱去保护基团,然后于醚中沉淀,过滤后真空干燥,得到下述氨基酸序列的多肽:a-WX1EWDX2X3IX4X5YTSX6IX7X8LIX9X10SX11X12QQX13KNEX14ELX15X16-b (I)通式(I)中氨基酸序列中其它字母为单字母符号的氨基酸序列缩写,所代表的氨基酸残基的定义如下:S为丝氨酸、W为色氨酸、E为谷氨酸、T为苏氨酸、R为精氨酸、I为异亮氨酸、N为天门冬酰胺、Y为酪氨酸、K为赖氨酸、Q为谷氨酰胺、L为亮氨酸、D为天门冬氨酸、M为蛋氨酸;a是乙酰基、9-芴基甲氧基-羰基(Fmoc)、叔丁氧基羰基(Boc)其中一种,b为酰氨基或羧基;X1-16代表天然氨基酸或非天然氨基酸或氨基酸类似物或空缺;其中,所述的中间肽为:中间肽1:Ac-WX1EWDX2X3IX4X5-OH,中间肽2:Fmoc-YTSX6IX7X8LIX9X10S-OH,中间肽3:H-X11X12QQX13KNEX14ELX15X16-NH2;或者为:中间肽6:Ac-WX1EWDX2X3IX4X5YTSX6IX7X8LI-OH,中间肽7:H-X9X10SX11X12QQX13KNEX14ELX15X16-NH2。
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摘要
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本发明公布了抗HIV融合肽及其制备方法,涉及肽及其制备方法领域。本发明抗HIV融合肽用下通式(I)表示,其中a是乙酰基、9-芴基甲氧基-羰基(Fmoc)、叔丁氧基羰基(Boc)其中一种;b为酰氨基或羧基。本发明制备方法为多肽液相合成方法,首先将中间肽在活化试剂作用下偶联,然后脱去保护基团。本发明涉及的抗HIV融合肽副作用小,活性高,合成、纯化简单方便,生产成本低。a-WX1EWDX2X3IX4X5YTSX6IX7X8LIX9X10SX11X12QQX13KNEX14ELX15X16-b (I)。
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国际公布
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