公开(公告)号
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CN1304572C
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN98804815.9
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申请日期
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1998.04.30
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专利名称
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与人Ha-ras基因片段互补的经修饰的反义核苷酸
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主分类号
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C12N15/11(2006.01)I
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分类号
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C12N15/11(2006.01)I;C07H21/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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1997.5.5 EP 97107404.2
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申请(专利权)人
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萨诺费-阿文蒂斯德国有限公司
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发明(设计)人
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E·乌尔曼;A·培曼;D·W·威尔;E·常;K·皮若洛;A·莱特
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地址
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联邦德国法兰克福
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颁证日
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国际申请
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1998-04-30 PCT/EP1998/002546
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进入国家日期
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1999.11.04
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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黄革生
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国省代码
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德国;DE
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主权项
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一种经修饰的寡脱氧核苷酸,其特征在于含序列5′-TsAsToToCsCoGoTsCsAsT-3′-O-PO2-O-R其中o指磷酸二酯核苷间键,s指硫代磷酸酯核苷间键,R指-(CH2-CH2O)n-(CH2)m-CH3或-CH2-CH(OH)CH2O(CH2)q-CH3,其中n是1-6的整数,m是0~20的整数,而q是7~20的整数,并且A指2′-脱氧腺苷,G指2′-脱氧鸟苷,C指2′-脱氧胞苷和T指胸苷。
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摘要
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本发明涉及与人Ha-ras基因和mRNA片段互补的特异并修饰的寡核苷酸,及其特异调节、调整或抑制Ha-ras基因表达的用途,以及在Ha-ras基因异常表达所引起的疾病的治疗中充当药物的用途,尤其与化疗和放疗的联合使用。本发明经修饰的寡核苷酸含有5’-TxAxTxTxCxCxGxTxCxAxT-3’-O-PO2-O-R序列,其中X是O或S,前提条件是X有4-9次为S,而O指磷酸二酯核苷间键,S指硫代磷酸酯核苷间键,R是C8-C21烷基,-(CH2-CH2O)n-(CH2)m-CH3或-CH2-CH(OH)CH2O-(CH2)q-CH3,其中n是1-6的整数,m是0-20的整数,q是7-20的整数,A是2’-脱氧腺苷,G是2’-脱氧鸟苷,C是2’-脱氧胞苷,T是胸苷。
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国际公布
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1998-11-12 WO1998/050540 英
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