| 公开(公告)号 | CN1296480C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN99109067.5 |
| 申请日期 | 1999.06.17 |
| 专利名称 | 通过蜕皮激素受体复合物调整外源基因表达的配位体 |
| 主分类号 | C12N15/11(2006.01)I |
| 分类号 | C12N15/11(2006.01)I;C12N15/67(2006.01)I;C12N15/87(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.6.17 US 60/089546;1999.5.20 US 09/315451 |
| 申请(专利权)人 | 罗姆和哈斯公司 |
| 发明(设计)人 | 格伦·理查德·卡尔森;塔罗尚·辛格·达迪尔拉;戴特·帕特·列;迪安·欧文·克雷斯;罗伯特·欧仁·赫尔曼 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 樊卫民;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种调整外源基因表达的方法，包括使含有：a)DNA结合域；b)配位体结合域；c)反式激活域；和d)下式I所示的配位体；的蜕皮激素受体复合物其中：E为含有叔碳原子的(C4-C6)烷基；R1为H、Me、Et、异丙基或F；R2为H、Me、Et、正丙基、异丙基、OH、OMe、OEt、SOMe，或与R3相连并和与R2和R3连接的苯基碳原子形成亚乙二氧基、带有与苯基碳原子相邻的氧原子的二氢呋喃基或带有与苯基碳原子相邻的氧原子的二氢吡喃基；R3为H、Et，或与R2相连并和与R2和R3连接的苯基碳原子形成亚乙二氧基、带有与苯基碳原子相邻的氧原子的二氢呋喃基或带有与苯基碳原子相邻的氧原子的二氢吡喃基；R4、R5和R6各自独立地为H、Me、Et、F、Cl、CH2OH、OMe或OEt；条件是a)当R1为Me和R2为OMe时；则R3为氢，而R4、R5和R6的组合是3，5-二甲基、3，5-二甲氧基-4-甲基或3，5-二氯；b)当R1为Me和R2为OEt时；则R3为氢，而R4、R5和R6的组合是3，5-二甲基；c)当R1为Et，R2为OMe或OEt时；则R3为氢，而R4、R5和R6的组合是：i)3，5-二-甲氧基-4-甲基、3，5-二氯、3，5-二氟、3-甲氧基或2-氯；或ii)R6为H，R4为甲基，而R5为乙基；d)当R1是异丙基时；则R2是OMe，R3是H，而R4、R5和R6的组合是3，5-二甲基；e)当R3为Et时；则R2为H，R1为F，而R4、R5和R6的组合是3，5-二甲基；f)当R2、R3和它们各自相连的苯基上的碳原子一起形成亚乙基二氧基环时；则R1是Me，而R4、R5和R6的组合是3，5-二甲基；g)当R2、R3和它们各自相连的苯基上的碳原子一起形成二氢呋喃基或二氢吡喃基环时；则R1是Et，而R4、R5和R6的组合是3，5-二甲基；与含有：a)外源基因；和b)应答元件；的DNA构建体接触；其中a)外源基因受应答元件的控制；和b)在配位体存在下DNA结合域与应答元件的结合使所述外源基因得到激活或抑制。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种调整外源基因表达的改进方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：一个DNA结合域、一个配位体结合域、一个反式激活域；在该方法中使配位体与含有：外源基因和应答元件的DNA构建体接触；其中外源基因受应答元件控制和在配位体存在下DNA结合域与应答元件结合，因此激活或抑制基因。所做的改进在于一组经选择的非甾体配位体，其显示出比已知配位体改善的活性。 |
| 国际公布 |
