公开(公告)号
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CN1279178C
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公开(公告)日
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2006.10.11
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申请(专利)号
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CN02809952.4
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申请日期
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2002.04.26
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专利名称
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通过酶水解制备取代羧酸酯的方法
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主分类号
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C12P41/00(2006.01)I
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分类号
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C12P41/00(2006.01)I;C12P7/62(2006.01)I;C07C69/65(2006.01)I;C07C69/533(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.5.15 CH 895/01
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申请(专利权)人
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斯皮德尔药品公司
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发明(设计)人
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S·斯图茨;P·赫罗尔德
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2002-04-26 PCT/EP2002/004640
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进入国家日期
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2003.11.14
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;郭广迅
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种通过酶水解制备2(S)-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯的方法,包括步骤a)将外消旋的2-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯在酯酶存在下,在含水和碱性介质中酶水解;b)通过用有机溶剂提取分离2(S)-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯;c)从含水-碱性介质中分离2(R)-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸;d)酯化2(R)-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸,e)接下来外消旋化形成2-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯;和f)将步骤e)得到的消旋体与新的外消旋2-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯一起,或不与新的外消旋2-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯一起,返回到步骤a)中。
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摘要
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一种通过酶水解制备2(S)-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯的方法,包括步骤a)将外消旋的2-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯在酯酶存在下,在含水和碱性介质中酶水解;b)通过用有机溶剂提取分离2(S)-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯;c)从含水-碱性介质中分离2(R)-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸;d)酯化2(R)-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸,e)接下来外消旋化形成2-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯;和f)将步骤e)得到的消旋体,需要时与新的外消旋2-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯一起返回到步骤a)中。该方法使得不需要的R-立体异构体可转化为需要的2(S)-烷基-5-卤代戊-4-烯羧酸酯以避免合成中的废品。
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国际公布
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2002-11-21 WO2002/092828 英
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