公开(公告)号
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CN1268633C
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公开(公告)日
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2006.08.09
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申请(专利)号
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CN02807545.5
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申请日期
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2002.03.25
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专利名称
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吲哚并咔唑苷的制备和分离
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主分类号
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C07H17/02(2006.01)I
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分类号
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C07H17/02(2006.01)I;C07H19/044(2006.01)I;C07H19/23(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.3.29 US 60/279,629
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申请(专利权)人
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麦克公司;万有制药株式会社
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发明(设计)人
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S·维斯曼;D·恰恩;T·伊达;M·卡瓦萨基;S·希拉加;A·卡马塔尼
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2002-03-25 PCT/US2002/009152
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进入国家日期
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2003.09.28
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张元忠;马崇德
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国省代码
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美国;US
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主权项
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制备高纯度的式I化合物的方法:其包含步骤:(a)用碱调节基本上由酸、醇、水以及化合物I组成的酸性混合物的pH值,以制得pH在5-6.5范围内的溶液;(b)用醇调节步骤(a)的溶液,以使其为10%w/v-30%w/v水的醇溶液,并且化合物I的浓度为10mL/g-20mL/g;(c)调节步骤(b)的溶液的温度,使其在50℃-100℃的范围内;(d)将醇加入到步骤(c)的溶液中,以使溶液稀释至溶液∶醇为3∶2;(e)在50℃-100℃的温度范围内,陈化(d)的溶液,直至化合物I的晶体生成以制得一种淤浆;以及(f)分离化合物I的晶体。
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摘要
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本发明涉及一种制备高纯度的吲哚并咔唑苷的新方法,吲哚并咔唑苷抑制肿瘤细胞的生长,因此被用于治疗哺乳动物的癌症,等等。
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国际公布
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2002-10-10 WO2002/079214 英
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