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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:作为依赖于RNA的RNA病毒聚合酶的抑制剂的核苷衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为依赖于RNA的RNA病毒聚合酶的抑制剂的核苷衍生物

公开(公告)号 CN1267446C  
公开(公告)日 2006.08.02  
申请(专利)号 CN02806977.3  
申请日期 2002.01.18  
专利名称 作为依赖于RNA的RNA病毒聚合酶的抑制剂的核苷衍生物  
主分类号 C07H19/14(2006.01)I  
分类号 C07H19/14(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2001.1.22 US 60/263,313;2001.4.6 US 60/282,069;2001.6.19 US 60/299,320;2001.10.25 US 60/344,528  
申请(专利权)人 默克公司;埃西斯药品公司  
发明(设计)人 S·S·卡洛尔;M·麦科斯;D·B·奥尔森;B·巴特;N·巴特;P·D·库克;A·B·埃尔德鲁普;T·P·普拉卡斯;M·普尔哈夫克;宋全来  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2002-01-18 PCT/US2002/003086  
进入国家日期 2003.09.22  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 张广育  
国省代码 美国;US  
主权项 选自下列的化合物或其药学上可接受的盐:1)4-基-7-(2-C-甲基-β-D-阿糖呋喃基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,2)4-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,3)4-甲基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,4)4-二甲基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,5)4-环丙基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,6)4-氨基-7-(2-C-乙烯基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,7)4-氨基-7-(2-C-羟基甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,8)4-氨基-7-(2-C-氟甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,9)4-氨基-5-甲基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,10)4-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-羧酸,11)4-氨基-5-溴-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,12)4-氨基-5-氯-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,13)2,4-二氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,14)2-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,15)2-氨基-4-环丙基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,16)2-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮,17)4-氨基-7-(2-C-乙基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,18)4-氨基-7-(2-C,2-O-二甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,19)7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮,20)2-氨基-5-甲基-7-(2-C,2-O-二甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮,21)4-氨基-7-(3-脱-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,22)4-氨基-7-(3-脱氧-2-C-甲基-β-D-阿糖呋喃基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,23)4-氨基-7-(2,4-二-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,和24)4-氨基-7-(3-脱氧-3-氟-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶;以及对应的5’-三磷酸酯。  
摘要 本发明提供为依赖于RNA的RNA病毒聚合物抑制剂的核苷化合物及其某些衍生物。这些化合物是依赖于RNA的RNA病毒复制的抑制剂,可用于治疗依赖于RNA的RNA病毒感染。它们作为丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制剂、作为HCV复制的抑制剂和/或用于治疗丙型肝炎感染特别有用。本发明还描述了药物组合物,该药物组合物含有单独的或者与其它有效对抗依赖于RNA的RNA病毒感染的试剂相结合的这些核苷化合物。还公开了用本发明的核苷化合物抑制依赖于RNA的RNA聚合酶,抑制依赖于RNA的RNA病毒复制和/或治疗依赖于RNA的RNA病毒感染的方法。  
国际公布 2002-07-25 WO2002/057287 英  
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