公开(公告)号
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CN1267446C
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公开(公告)日
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2006.08.02
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申请(专利)号
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CN02806977.3
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申请日期
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2002.01.18
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专利名称
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作为依赖于RNA的RNA病毒聚合酶的抑制剂的核苷衍生物
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主分类号
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C07H19/14(2006.01)I
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分类号
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C07H19/14(2006.01)I;A61K31/7064(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.1.22 US 60/263,313;2001.4.6 US 60/282,069;2001.6.19 US 60/299,320;2001.10.25 US 60/344,528
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申请(专利权)人
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默克公司;埃西斯药品公司
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发明(设计)人
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S·S·卡洛尔;M·麦科斯;D·B·奥尔森;B·巴特;N·巴特;P·D·库克;A·B·埃尔德鲁普;T·P·普拉卡斯;M·普尔哈夫克;宋全来
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2002-01-18 PCT/US2002/003086
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进入国家日期
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2003.09.22
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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张广育
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国省代码
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美国;US
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主权项
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选自下列的化合物或其药学上可接受的盐:1)4-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-阿糖呋喃基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,2)4-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,3)4-甲基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,4)4-二甲基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,5)4-环丙基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,6)4-氨基-7-(2-C-乙烯基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,7)4-氨基-7-(2-C-羟基甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,8)4-氨基-7-(2-C-氟甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,9)4-氨基-5-甲基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,10)4-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-羧酸,11)4-氨基-5-溴-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,12)4-氨基-5-氯-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,13)2,4-二氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,14)2-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,15)2-氨基-4-环丙基氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,16)2-氨基-7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮,17)4-氨基-7-(2-C-乙基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,18)4-氨基-7-(2-C,2-O-二甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,19)7-(2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮,20)2-氨基-5-甲基-7-(2-C,2-O-二甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮,21)4-氨基-7-(3-脱氧-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,22)4-氨基-7-(3-脱氧-2-C-甲基-β-D-阿糖呋喃基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,23)4-氨基-7-(2,4-二-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,和24)4-氨基-7-(3-脱氧-3-氟-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶;以及对应的5’-三磷酸酯。
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摘要
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本发明提供为依赖于RNA的RNA病毒聚合物抑制剂的核苷化合物及其某些衍生物。这些化合物是依赖于RNA的RNA病毒复制的抑制剂,可用于治疗依赖于RNA的RNA病毒感染。它们作为丙型肝炎病毒(HCV)NS5B聚合酶的抑制剂、作为HCV复制的抑制剂和/或用于治疗丙型肝炎感染特别有用。本发明还描述了药物组合物,该药物组合物含有单独的或者与其它有效对抗依赖于RNA的RNA病毒感染的试剂相结合的这些核苷化合物。还公开了用本发明的核苷化合物抑制依赖于RNA的RNA聚合酶,抑制依赖于RNA的RNA病毒复制和/或治疗依赖于RNA的RNA病毒感染的方法。
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国际公布
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2002-07-25 WO2002/057287 英
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