公开(公告)号
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CN1254234C
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公开(公告)日
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2006.05.03
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申请(专利)号
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CN01813308.8
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申请日期
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2001.06.08
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专利名称
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质粒DNA(LIPOGENESTM)和含细胞核定位信号/促融合肽缀合物的治疗剂包封到定向脂质体复合体中
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主分类号
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A61K9/127(2006.01)I
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分类号
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A61K9/127(2006.01)I;C12N15/88(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2000.6.9 US 60/210,925
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申请(专利权)人
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莱古伦公司
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发明(设计)人
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泰尼·布利卡斯
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2001-06-08 PCT/US2001/018657
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进入国家日期
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2003.01.24
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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李 瑛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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制备含包入多核苷酸的微胶粒的方法,包括:在20%-80%的乙醇溶液中组合有效量的负电荷多核苷酸和有效量的阳离子脂质,以使总的多核苷酸/阳离子脂质比例为1微克多核苷酸:7纳摩尔总脂质。
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摘要
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公开了一种将质粒,寡核苷酸或负电荷药物包封到其内和外膜双层之间具有不同脂质成分且在静脉内注射给动物和人后能够到达原发肿瘤及其转移灶的脂质体中的方法。配制方法包括含阳离子脂质分子的DNA与由大约10-20个氨基酸的疏水链组成的和在其一个末端也包括四个或更多组氨酸残基或NLS的促融合/NLS肽缀合物之间形成复合体。包封的分子在根除各种固体人类肿瘤中显示治疗功效,包括但不限于乳腺癌和前列腺癌。质粒,寡核苷酸或负电荷药物与其它抗肿瘤药物(正电荷顺铂,阿霉素)组合包封入脂质体中具有治疗价值。在癌症根除中也具有治疗价值的是包封的质粒,寡核苷酸或负电荷药物与HSV-tk加包封的9-[1,3-二羟-2-丙氧甲基]鸟嘌呤的组合。
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国际公布
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2001-12-13 WO2001/093836 英
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