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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:化学修饰的多肽专利检索:专利号/专利人/发明人
    

化学修饰的多肽

公开(公告)号 CN1250566C  
公开(公告)日 2006.04.12  
申请(专利)号 CN98801074.7  
申请日期 1998.06.05  
专利名称 化学修饰的多肽  
主分类号 C07K1/113(2006.01)I  
分类号 C07K1/113(2006.01)I;C07K14/535(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61K38/19(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 1997.6.6 JP 149342/97  
申请(专利权)人 协和发酵工业株式会社  
发明(设计)人 山﨑基生;须泽敏行;小林健;小西升;秋永士朗;丸山久美子  
地址 日本东京都  
颁证日  
国际申请 1998-06-05 PCT/JP1998/002504  
进入国家日期 1999.03.29  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 卢新华;杨厚昌  
国省代码 日本;JP  
主权项 由(A)SEQIDNO:1代表的基酸序列、选自(a)至(1)的氨基酸序列:(a)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第3个氨基酸被置换为谷氨酸、第4个氨基酸被置换为赖氨酸、第5个氨基酸被置换为丝氨酸,以及第17个氨基酸被置换为丝氨酸,(b)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第1个氨基酸被置换为缬氨酸、第3个氨基酸被置换为异亮氨酸、第4个氨基酸被置换为精氨酸、第5个氨基酸被置换为丝氨酸,以及第17个氨基酸被置换为丝氨酸,(c)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第1个氨基酸被置换为半胱氨酸、第3个氨基酸被置换为异亮氨酸、第4个氨基酸被置换为精氨酸、第5个氨基酸被置换为丝氨酸,以及第17个氨基酸被置换为丝氨酸,(d)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第1个氨基酸被置换为氨酸、第3个氨基酸被置换为异亮氨酸、第4个氨基酸被置换为精氨酸、第5个氨基酸被置换为丝氨酸,以及第17个氨基酸被置换为丝氨酸,(e)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第1个氨基酸被置换为精氨酸、第3个氨基酸被置换为苏氨酸、第4个氨基酸被置换为精氨酸、第5个氨基酸被置换为丝氨酸,以及第17个氨基酸被置换为丝氨酸,(f)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第3个氨基酸被置换为苏氨酸、第4个氨基酸被置换为精氨酸、第5个氨基酸被置换为丝氨酸,以及第17个氨基酸被置换为丝氨酸,(g)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第1个氨基酸被置换为天冬酰胺、第3个氨基酸被置换为谷氨酸、第4个氨基酸被置换为精氨酸、第5个氨基酸被置换为丝氨酸,以及第17个氨基酸被置换为丝氨酸,(h)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第1个氨基酸被置换为异亮氨酸、第3个氨基酸被置换为苏氨酸、第4个氨基酸被置换为精氨酸、第5个氨基酸被置换为丝氨酸,以及第17个氨基酸被置换为丝氨酸,(i)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第1个氨基酸被置换为丝氨酸、第3个氨基酸被置换为苏氨酸、第4个氨基酸被置换为精氨酸、第5个氨基酸被置换为丝氨酸,以及第17个氨基酸被置换为丝氨酸,(j)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第4个氨基酸被置换为精氨酸,以及第17个氨基酸被置换为丝氨酸,(k)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第1个氨基酸被置换为丙氨酸、第3个氨基酸被置换为苏氨酸、第4个氨基酸被置换为酪氨酸、第5个氨基酸被置换为精氨酸,以及第17个氨基酸被置换为丝氨酸,和(l)由SEQIDNO:1代表的氨基酸序列,其中N-末端算起的第17个氨基酸被置换为丝氨酸,或者(A)或(a)-(l)的氨基酸序列中一个氨基酸缺失、取代或掺入的氨基酸序列构成,并且其一个羟基被式(I)代表的聚亚烷基二醇衍生物修饰的化学修饰的多肽,R1-(M)n-X-R2(I)其中R1代表烷基或烷酰基;M代表-OCH2CH2-,-OCH2CH2CH2-或-(OCH2CH2)r-(OCH2CH2CH2)s-其中r和s相同或不相同,各自代表任意可变的正整数;n为任意可变的正整数;X代表一个键、O、NH或S;以及R2代表其中R3代表OH、卤素或-Xa-(Ma)na---R1a其中Xa、Ma、R1a和na均分别具有与上面X、M、R1和n相同的含义;和Y代表卤素或-Z-(CH2)p-(O)m-W其中Z代表O、S或NH;和W代表羧基或其活性衍生物或其中R4代表烷基,以及Hal代表卤素;p为0-6的整数;和m为0或1,-(CO)m-(CH2)t-W其中t为0-6的整数;和m和w具有如上定义的相同的含义,其中Hala、pa和R4a各自分别具有与上面Hal、p和R4相同的含义,其中R3和W具有如上定义的相同含义,其中R3、t和W具有如上定义的相同含义,其中W具有如上定义的相同含义,或其中R5代表从氨基酸中除去氨基和羧基后的残基;以及W具有如上定义的相同含义;其中所述多肽中的羟基基团为来源于N末端算起的66位丝氨酸残基的羟基基团。  
摘要 本发明提供一种化学修饰的多肽,其中该多肽分子中的至少一个羟基被用聚亚烷基二醇衍生物修饰;一种制备该修饰多肽的方法;一种使用该修饰多肽的治疗方法;修饰多肽的用途;一种包含该修饰多肽的药物制剂;以及包含该修饰多肽的治疗组合物。  
国际公布 1998-12-10 WO1998/055500 日  
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