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用于制备1-(4-氟苯基)-3(R)-[3(S)-羟基-3-(4-氟苯基)丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-β丙内酰胺的立体选择性微生物还原反应

公开(公告)号 CN1249250C  
公开(公告)日 2006.04.05  
申请(专利)号 CN99816534.4  
申请日期 1999.04.05  
专利名称 用于制备1-(4-氟苯基)-3(R)-[3(S)-羟基-3-(4-氟苯基)丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-β丙内酰胺的立体选择性微生物还原反应  
主分类号 C12P17/10(2006.01)I  
分类号 C12P17/10(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 先灵公司  
发明(设计)人 M·J·霍曼;E·普雷维特  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 1999-04-05 PCT/US1999/007445  
进入国家日期 2001.09.28  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 罗 宏;钟守期  
国省代码 美国;US  
主权项 一种将1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-代-3-(4-氟苯基)丙基]-4(S)-(4-羟苯基)2-β丙内酰胺立体选择性还原成1-(4-氟苯基)-3(R)-[3(S)-羟基-3-(4-氟苯基)丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-β丙内酰胺的方法,其包括步骤:将1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-氧代-3-(4-氟苯基)丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-β丙内酰胺加到含有藤黄红球菌菌株ATCCNo.202210或真菌分离物白地霉菌株ATCCNo.74487的培养基、培养基和缓冲液、培养基和溶剂、或培养基和缓冲液与溶剂的混合物中,培养所得到的混合物并分离1-(4-氟苯基)-3(R)-[3(S)-羟基-3-(4-氟苯基)丙基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-β丙内酰胺。  
摘要 记载了一种将式(II)化合物通过微生物立体选择性还原成式(I)化合物的方法,该方法包括将式(II)化合物加到含有微生物的培养基、培养基和缓冲液、培养基和溶剂、或培养基和缓冲液与溶剂的混合物中,培养所得到的混合物并分离式(I)的羟基化合物,所述微生物优选地是藤黄红球菌菌株ATCCNo.202210或真菌分离物白地霉菌株ATCC No.74487。式(I)化合物是一种血清胆固醇降低剂。∴  
国际公布 2000-10-12 WO2000/060107 英  
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