| 公开(公告)号 | CN1639188A |
| 公开(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申请(专利)号 | CN02825899.1 |
| 申请日期 | 2002.10.30 |
| 专利名称 | 具有抗血管形成活性的七-、八-和九-肽 |
| 主分类号 | C07K7/00 |
| 分类号 | C07K7/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.10.31 US 10/000,681;2002.10.4 US 10/263,812 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | F·哈维夫;M·F·布拉德利 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/034811 2002.10.30 |
| 进入国家日期 | 2004.06.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 徐雁漪 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物或其治疗上可接受的盐：Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Xaa10(I)，(SEQIDNO：1)其中Xaa1选自氢和R-(CH2)n-C(O)-，其中n是0-8的整数；而R选自烷氧基、烷基、氨基、芳基、羧基、环烯基、环烷基和杂环；Xaa2选自丙氨酰基、D-丙氨酰基、(1S，3R)-1-氨基环戊烷-3-羰基、(1S，4R)-1-氨基环戊-2-烯-4-羰基、(1R，4S)-1-氨基环戊-2-烯-4-羰基、天冬酰胺酰基、3-氰基苯丙氨酰基、4-氰基苯丙氨酰基、3，4-二甲氧基苯丙氨酰基、4-氟苯丙氨酰基、3-(2-呋喃基)丙氨酰基、谷氨酰胺酰基、D-谷氨酰胺酰基、甘氨酰基、赖氨酰基(N-ε乙酰基)、4-甲基苯丙氨酰基、正缬氨酰基及肌氨酰基；Xaa3选自丙氨酰基、(1R，4S)-1-氨基环戊-2-烯-4-羰基、精氨酰基、天冬酰胺酰基、D-天冬酰胺酰基、t-丁基甘氨酰基、瓜氨酰基、环己基甘氨酰基、谷氨酰胺酰基、D-谷氨酰胺酰基、谷氨酰基、甘氨酰基、组氨酰基、异亮氨酰基、亮氨酰基、赖氨酰基(N-ε-乙酰基)、甲硫氨酰基、正缬氨酰基、苯丙氨酰基、N-甲基苯丙氨酰基、脯氨酰基、丝氨酰基、3-(2-噻吩基丙氨酰基)、苏氨酰基、缬氨酰基及N-甲基缬氨酰基；Xaa4选自D-丙氨酰基、D-别异亮氨酰基、D-烯丙基甘氨酰基、D-4-氯苯丙氨酰基、D-瓜氨酰基、D-3-氰基苯丙氨酰基、D-高苯丙氨酰基、D-高丝氨酰基、异亮氨酰基、D-异亮氨酰基、D-亮氨酰基、N-甲基-D-亮氨酰基、D-正亮氨酰基、D-正缬氨酰基、D-青霉胺酰基、D-苯丙氨酰基、D-脯氨酰基、D-丝氨酰基、D-噻吩基丙氨酰基及D-苏氨酰基；Xaa5选自别苏氨酰基、天冬氨酰基、谷氨酰胺酰基、D-谷氨酰胺酰基、N-甲基谷氨酰胺酰基、N-甲基谷氨酰基、甘氨酰基、组氨酰基、高丝氨酰基、异亮氨酰基、赖氨酰基(N-ε-乙酰基)、甲硫氨酰基、丝氨酰基、N-甲基丝氨酰基、苏氨酰基、D-苏氨酰基、色氨酰基、酪氨酰基及酪氨酰基(O-甲基)；Xaa6选自丙氨酰基、N-甲基丙氨酰基、别苏氨酰基、谷氨酰胺酰基、甘氨酰基、高丝氨酰基、亮氨酰基、赖氨酰基(N-ε-乙酰基)、正亮氨酰基、正缬氨酰基、D-正缬氨酰基、N-甲基正缬氨酰基、辛基甘氨酰基、鸟氨酰(N-δ-乙酰基)、3-(3-吡啶基)丙氨酰基、肌氨酰基、丝氨酰基、N-甲基丝氨酰基、苏氨酰基、色氨酰基、缬氨酰基及N-甲基缬氨酰基；Xaa7选自丙氨酰基、别异亮氨酰基、天冬氨酰基、瓜氨酰基、异亮氨酰基、D-异亮氨酰基、亮氨酰基、D-亮氨酰基、赖氨酰基(N-ε-乙酰基)、D-赖氨酰基(N-ε-乙酰基)、N-甲基异亮氨酰基、正缬氨酰基、苯丙氨酰基、脯氨酰基以及D-脯氨酰基；Xaa8选自精氨酰基、D-精氨酰基、瓜氨酰基、谷氨酰胺酰基、组氨酰基、高精氨酰基、赖氨酰基、赖氨酰基(N-ε-异丙基)、鸟氨酰基以及3-(3-吡啶基)丙氨酰基；Xaa9不存在或选自N-甲基-D-丙氨酰基、2-氨基丁酰基、D-谷氨酰胺酰基、高脯氨酰基、羟基脯氨酰基、亮氨酰基、脯氨酰基、D-脯氨酰基以及D-缬氨酰基；Xaa10选自D-丙氨酰胺、氮杂甘氨酰胺、甘氨酰胺、N-ε-乙酰基-D-赖氨酰胺、式NH-(CH2)n-CHR1R2代表的基团以及式-NHR3代表的基团，其中n是0到8的整数；R1选自氢、烷基、环烯基以及环烷基；R2选自氢、烷氧基、烷基、芳基、环烯基、环烷基、杂环以及羟基，前提条件是当n为0时，R2不为烷氧基或羟基；而R3选自氢、环烯基、环烷基以及羟基。 |
| 摘要 | 本发明介绍的是用于治疗由血管形成引起的或加剧的病症的式(SEQ ID NO：1)化合物。同时也公开含这种化合物的药物组合物、使用这种化合物的治疗方法及抑制血管形成的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/037268 英 2003.5.8 |
