公开(公告)号 | CN1687118A |
公开(公告)日 | 2005.10.26 |
申请(专利)号 | CN200510024656.8 |
申请日期 | 2005.03.25 |
专利名称 | 含精-甘-天冬氨酸序列环肽及其主动靶向脂质体 |
主分类号 | C07K7/64 |
分类号 | C07K7/64;A61K47/42;A61K47/48;A61K9/127;A61P1/16 |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 复旦大学附属中山医院;复旦大学 |
发明(设计)人 | 王吉耀;杜施霖;陆伟跃 |
地址 | 200032上海市医学院路136号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
代理人 | 包兆宜 |
国省代码 | 上海;31 |
主权项 | 一种含有精—甘—天冬氨酸序列的环肽,其特征是含有精—甘—天冬氨酸序列,由酰胺键(-CO-NH-)成环,其半胱氨酸一端含有活性巯基。 |
摘要 | 本发明属制药和临床药学领域,涉及一种含有精—甘—天冬氨酸(RGD)序列的环肽及其主动靶向脂质体,制备方法和用途。所述环肽结构符合作为配基的要求,由酰胺键成环,空间构象稳定,不易降解,一端含有活性巯基,便于进行修饰,人工合成的功能肽,分子量小,不易引起免疫反应,作为配基与肝星状细胞(HSC)表面整合素受体结合,构建主动靶向脂质体,通过受体介导途径实现对实验性肝纤维化的细胞靶向治疗。本发明将RGD环肽标记的、载有干扰素的脂质体靶向到纤维化肝脏,经动物体内、外证实,具有治疗肝纤维化的用途,疗效良好。 |
国际公布 |