公开(公告)号
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CN1684973A
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公开(公告)日
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2005.10.19
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申请(专利)号
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CN03822901.3
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申请日期
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2003.09.26
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专利名称
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结合白细胞的化合物以及含有标记状态的该化合物作为有效成分的药用组合物
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主分类号
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C07K7/02
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分类号
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C07K7/02;A61K38/00;A61K49/00;A61K51/00;A61N5/10;A61P37/00
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分案原申请号
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优先权
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2002.9.27 JP 282229/2002
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申请(专利权)人
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日本医事物理股份有限公司
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发明(设计)人
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关育也;川口敬义;白神宜史
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地址
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日本兵库县
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2003/012362 2003.9.26
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进入国家日期
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2005.03.25
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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赵艳华
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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结合白细胞的化合物,以通式(1)代表:Z-Y-Leu-Phe-(X)n-Lys(NH2)m-ε(-R-(T)1-U)(1)(其中,在通式(1)中,Z代表氨基基团的保护基团;Y代表Met或Nle;在(X)n中,X代表由一个或多个氨基酸和/或合成有机化合物组成的间隔物,n代表1或0;在(NH2)m中,NH2代表酰胺基,作为Lysα位羧基的保护基团,m代表1或0;在ε(-R-(T)1-U)中,R代表通过酰胺键与Lys的ε-氨基结合的Ser或Thr,T代表由一个或多个氨基酸和/或合成有机化合物组成的间隔物,l代表1或0,U代表能用金属标记的基团;条件是所述的X和T可能彼此相同或不同。)
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摘要
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一种结合白细胞的化合物,包含:Met或Nle-Leu-Phe作为白细胞甲酰基肽受体(FPR)结合位点、结合部分包含Ser或Thr,可提高与全体白细胞中的单核细胞和淋巴细胞的结合率、可用放射性金属或顺磁性金属标记的基团、以及联结它们的间隔物,其在体内和体外均呈现与所有白细胞即嗜中性白细胞,单核细胞和淋巴细胞特异性结合的性质,可用放射性金属或顺磁性金属标记。由于这些特点,该化合物对于SPECT成像诊断,PET成像诊断,MRI成像诊断等等非常有用,其中成像在伴有个体免疫反应的剧烈白细胞浸润部位进行。
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国际公布
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WO2004/029080 日 2004.4.8
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