公开(公告)号
|
CN1683408A
|
公开(公告)日
|
2005.10.19
|
申请(专利)号
|
CN200410017667.9
|
申请日期
|
2004.04.14
|
专利名称
|
胰高血糖素样肽类似物、其组合物及其使用方法
|
主分类号
|
C07K14/605
|
分类号
|
C07K14/605;A61K38/26;A61K9/00;A61K9/12;A61P3/10;A61P25/00
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
|
申请(专利权)人
|
贝达医药开发(上海)有限公司
|
发明(设计)人
|
张晓东;谢国建;郇正伟;查理斯·大卫;王印祥;陈杭
|
地址
|
200336上海市遵义南路8号锦明大厦12A
|
颁证日
|
|
国际申请
|
|
进入国家日期
|
|
专利代理机构
|
上海专利商标事务所有限公司
|
代理人
|
徐迅
|
国省代码
|
上海;31
|
主权项
|
一种式I化合物或其药学上可接受的盐:R1-X-R2式I其中,R1选自:L-组氨酸、D-组氨酸、脱氨基组氨酸、2-氨基组氨酸、β-羟基组氨酸、同型组氨酸、α-氟甲基组氨酸和α-甲基组氨酸;X是选自下组连接单元:R2是选自下组的肽部分或片段:-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Lys-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu--Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu--Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Y-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Z-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-R4-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Y-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-Z-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-Gly-R4;Y和Z独立地选自:Glu、Gln、Ala、Thr、Ser、和Gly;R3选自C1-6烷基;R4选自NH2和OH,它们表示末端氨基酸的游离酸或酰胺化合物形式;R5选自C6-10无支链的酰基。
|
摘要
|
本发明提供了一种胰高血糖素样肽类似物及其组合物,它们用来上调哺乳动物体内的胰岛素表达,从而用于治疗糖尿病。这些肽衍生物可以用于长期治疗糖尿病和其它与促胰岛素肽相关疾病,以及与胰高血糖素水平相关的胃肠道功能活动性疾病。
|
国际公布
|
|