一种含SN3类配体的血管活性肠肽衍生物药物及其制备方法
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公开(公告)号
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CN1679969A
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公开(公告)日
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2005.10.12
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申请(专利)号
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CN200510011139.7
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申请日期
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2005.01.07
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专利名称
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一种含SN3类配体的血管活性肠肽衍生物药物及其制备方法
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主分类号
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A61K51/00
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分类号
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A61K51/00
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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北京肿瘤医院
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发明(设计)人
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杨志;顾晋;李振甫;张宏;赵军
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地址
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100036北京市海淀区阜成路52号北京肿瘤医院核医学科
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京路浩知识产权代理有限公司
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代理人
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向华
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种含SN3类配体的血管活性肠肽衍生物药物，其特征在于该衍生物是由VIPSN3与放射性同位素99mTc形成稳定的螯合物99mTc-VIPSN3，其中，VIPSN3的结构式为：VIP-Aba*-C1-C2-C3-C4，结构式中C1、C2、C3、C4中的一个为含巯基的氨基酸，其余三个为亲水性的氨基酸。
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摘要
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本发明涉及一种含SN3类配体的血管活性肠肽衍生物药物及其制备方法，该衍生物是由VIPSN3与放射性同位素99mTc形成稳定的螯合物99mTc-VIPSN3，其中，VIPSN3的结构式为：VIP-Aba*-C1-C2-C3-C4，结构式中C1、C2、C3、C4中的一个为含巯基的氨基酸，其余三个为亲水性的氨基酸。其中的99mTc可以由188Re或186Re代替。含SN3类配体的血管活性肠肽衍生物药物及其制备方法的制备方法包括如下步骤：首先合成VIPSN3并进行纯化分离；然后进行放射性同位素99mTc、188Re或186Re标记，相应得到99mTc-VIPSN3、188Re-VIPSN3或186Re-VIPSN3。本发明中合成的VIPSN3具有天然VIP相似的生物活性，能在肿瘤中有较好的摄取，肿瘤能清晰显像，肾脏摄取放射性比N4类配体的TP3654摄取低，而肿瘤摄取要高，从而使得肿瘤显像更加清晰、使诊断更加准确。
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国际公布
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