公开(公告)号
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CN1678621A
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公开(公告)日
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2005.10.05
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申请(专利)号
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CN03820690.0
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申请日期
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2003.06.27
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专利名称
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用于治疗黄病毒科病毒感染的2’和3’-核苷前药
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主分类号
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C07H19/06
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分类号
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C07H19/06;C07H19/10;C07H19/16;C07H19/20;A61K31/7064;A61K31/7076;A61P31/14
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分案原申请号
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优先权
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2002.6.28 US 60/392,351;2002.6.28 US 60/392,350;2003.4.28 US 60/466,194;2003.5.14 US 60/470,949
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申请(专利权)人
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埃迪尼克斯(开曼)有限公司;国立科学研究中心;卡利亚里大学
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发明(设计)人
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让-皮埃尔·索马多西;波罗·拉科拉;理查德·斯托勒;吉勒·戈瑟兰
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地址
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开曼群岛大开曼岛
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2003/003901 2003.6.27
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进入国家日期
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2005.02.28
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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林晓红
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国省代码
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开曼群岛;KY
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主权项
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一种如式I的化合物,或它的药学上可接受的盐,分子式为:其中:R1,R2和R3独立地是H,磷酸酯基团或稳定的磷酸酯基团;直链、支链或环烷基;酰基;CO-烷基,CO-芳基,CO-烷氧基烷基,CO-芳氧基烷基,CO-取代芳基;磺酸酯;苄基,其中苯基团任选被一个或多个取代基取代;烷基磺酰基,芳基磺酰基,芳烷基磺酰基,类脂基团;氨基酸基团;氨基酸残基,糖类基团;肽基团;胆甾醇基团;或药学上可接受的离去基团,当在活体中给药时,上述基团能提供R1,R2和/或R3独立地为H或磷酸酯基团的化合物;其中R2和R3的至少一个不是氢;Y是氢,溴,氯,氟,碘,OH,OR4,NH,NHR5,NR4R5,SH和SR4;X1和X2独立地选自下列基团:H,直链、支链或环烷基,CO-烷基,CO-芳基,CO-烷氧基烷基,氯,溴,氟,碘,OH,OR4,NH,NHR5,NR4R5,SH和SR4;以及R4和R5独立地是氢,酰基或烷基。
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摘要
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本发明公开了1’,2’,3’或4’-接枝β-D或β-L核苷的2’-和3’-前药,或它们的药学上可接受盐,或衍生物,它们用于防治和治疗黄病毒科病毒感染和其它相关病症。这些改性的核苷提供了抗黄病毒属病毒和瘟病毒属病毒包括HCV感染的优良结果,上述病毒通过依赖于RNA的RNA逆转录酶来复制。本发明提供了用于治疗黄病毒科病毒感染包括HCV感染的化合物、组合物、方法和用途,包括给与有效量的本发明的前药,和它们的药学上可接受的盐或衍生物。这些药可以任选同其它预防或治疗黄病毒科病毒感染和其它相关病症的抗病毒试剂联合或交替给药。
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国际公布
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WO2004/003000 英 2004.1.8
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