| 公开(公告)号 | CN1675233A |
| 公开(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申请(专利)号 | CN03819142.3 |
| 申请日期 | 2003.08.08 |
| 专利名称 | 选择性制备芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷的方法 |
| 主分类号 | C07H15/20 |
| 分类号 | C07H15/20;C07H15/203;//A61K31/7034,A61P3/10,A61P13/12,A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.9 JP 233015/2002;2003.4.1 JP 97839/2003 |
| 申请(专利权)人 | 大正制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 佐藤正和;柿沼浩行;浅沼肇 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2003/010159 2003.8.8 |
| 进入国家日期 | 2005.02.07 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 杨宏军 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种制备下式III所表示的芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷衍生物的方法，是利用下述反应过程，使式I表示的5-硫代-D-吡喃己醛糖衍生物和式II表示的Ar-OH，在PR11R12R13所表示的膦类以及R21-N＝N-R22所表示的偶氮试剂的存在下发生反应而进行制备，上述式I以及III中，波纹线是指包含D型、L型、及其混合物的任何一种立体异构体；Y为-O-或者-NH-；R1、R2、R3及R4可相同或者不同，为氢原子、C2-10酰基、C1-6烷基、C7-10芳烷基、C1-6烷氧基C7-10芳烷基、烯丙基、三(C1-6烷基)甲硅烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基或C2-6烷氧基羰基；或者当Y为-O-时，R1和R2、R2和R3、或者R3和R4能够相互作用而形成-C(RA)(RB)-，其中RA及RB可相同或者不同，表示氢原子、C1-6烷基或苯基；上式II中，Ar表示能够被任何取代基取代的芳基；PR11R12R13中，R11～R13可相同或不同，表示可被C1-6烷基取代的苯基、吡啶基或C1-6烷基；R21-N＝N-R22中，R21、R22可相同或者不同，表示C2-5烷氧基羰基、N，N-二C1-4烷基氨基羰基或者哌啶子基羰基。 |
| 摘要 | 本发明提供一种制备式(III)所表示的芳基5-硫代-β-D-吡喃己醛糖苷衍生物的方法。该方法按照下述反应过程，通过使式(I)的5-硫代-D-吡喃己醛糖衍生物和式(II)的Ar-OH，在PR11R12R13表示的膦类以及R21-N＝N-R22表示的偶氮试剂的存在下发生反应而进行制备。 |
| 国际公布 | WO2004/014930 日 2004.2.19 |
