公开(公告)号
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CN1674927A
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公开(公告)日
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2005.09.28
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申请(专利)号
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CN03818681.0
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申请日期
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2003.08.08
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专利名称
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生长激素释放肽
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主分类号
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A61K38/40
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分类号
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A61K38/40
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分案原申请号
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优先权
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2002.8.9 US 60/402,263
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申请(专利权)人
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研究及应用科学协会股份有限公司
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发明(设计)人
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董正欣
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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PCT/US2003/024834 2003.8.8
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进入国家日期
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2005.02.03
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专利代理机构
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隆天国际知识产权代理有限公司
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代理人
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高龙鑫;王颖
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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具有下述式(I)结构的化合物或其药学可接受盐:R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I)其中:A1是Aib,Apc或者Inp;A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bzl);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;R1是氢,(C1-6)烷基,(C5-14)芳基,(C1-6)烷基(C5-14)芳基,(C3-8)环烷基,或(C2-10)酰基;以及R2是OH或NH2;条件是当A5是Dab,Dap,Lys,或Orn时:A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A4是2Thi,3Thi,Taz,2Fua,2Pal,3Pal,4Pal,Orn,Thr(Bzl),或Pff;当A5缺失时:A3是D-Bip,D-Bpa,或D-Dip;或者A4是2Fua,Pff,Taz,或Thr(Bzl);或者A1是Apc并且A2是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A3是D-Bip,D-Bpa,D-Dip或D-Bal;或者A4是2Thi,3Thi,Orn,2Pal,3Pal,或4Pal。
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摘要
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本发明公开了具有下式(I)结构的肽或肽模拟物类化合物及其药学可接受盐,所述物质可用作GHRP类似物:R1-A1-A2-A3-A4-A5-R2(I),其中:A1是Aib,Apc或者Inp;A2是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1 Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A3是D-Bal,D-Bip,D-Bpa,D-Dip,D-1 Nal,D-2Nal,D-Ser(Bzl),或D-Trp;A4是2Fua,Orn,2Pal,3Pal,4Pal,Pff,Phe,Pim,Taz,2Thi,3Thi,Thr(Bzl);A5是Apc,Dab,Dap,Lys,Orn,或缺失;R1是氢,(C1-6)烷基,(C5-14)芳基,(C1-6)烷基(C5-14)芳基,(C3-8)环烷基,或(C2-10)酰基;R2是OH或NH2。本发明还公开了其药物组合物及其使用方法。
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国际公布
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WO2004/014415 英 2004.2.19
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