公开(公告)号
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CN1656115A
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公开(公告)日
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2005.08.17
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申请(专利)号
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CN03811896.3
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申请日期
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2003.04.18
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专利名称
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γ-分泌酶抑制剂
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主分类号
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C07K5/00
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分类号
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C07K5/00;C07K7/00;C07K16/44;C12N9/99
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分案原申请号
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优先权
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2002.4.24 JP 121983/2002
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申请(专利权)人
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森启
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发明(设计)人
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森启
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地址
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日本大阪
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颁证日
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国际申请
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PCT/JP2003/005017 2003.4.18
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进入国家日期
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2004.11.24
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐伟杰
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种由氨基酸序列组成的化合物或其药物上可接受的盐,所述序列由氨基酸序列Val-Val-Ile-Ala-Thr-Val-Ile-Thr-Leu-Val-Met-Leu-Lys-Lys-Lys(SEQIDNO:1)的包括11位的Leu的至少3个连续的氨基酸所组成,其中在Leu与紧接其前或后的一个或前后两个氨基酸之间的肽键“-CO-NH-”被羟亚乙基、-CHOH-CH2-取代,而任何其他的中间氨基酸间的键是肽键,其中N末端具有基于C1-10烷基的烷氧羰基,所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基,其中C末端被转化成基于C1-10烷基的烷基酯或烷基酰胺,所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基,并且其中第10位的Thr的羟基的氢原子可被C1-4疏水基团或Z基团所取代。
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摘要
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本发明公开了一种作为γ-分泌酶抑制剂的化合物或其药物上可接受的盐,其由氨基酸序列组成,所述序列由氨基酸序列Val-Val-Ile-Ala-The-Val-Ile-Thr-Leu-Val-Met-Leu-Lys-lys-lys(SEQ ID NO:1)的包括11位Leu的至少3个连续的氨基酸所组成,其中在Leu与紧接其前或后的一个或前后两个氨基酸之间的肽键“-CO-NH-”被羟亚乙基、-CHOH-CH2-所取代,而任何其他的中间氨基酸间的键是肽键,其中N末端具有基于C1-10烷基的烷氧羰基,所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基,其中C末端被转化成基于C1-10烷基的烷基酯或烷基酰胺,所述烷基可带有苯基或萘基作为取代基,并且,其中第10位的Thr的羟基的氢原子可被C1-4疏水基团或Z基团所取代。
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国际公布
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WO2003/091278 日 2003.11.6
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