公开(公告)号
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CN1668626A
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公开(公告)日
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2005.09.14
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申请(专利)号
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CN03816606.2
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申请日期
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2003.07.15
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专利名称
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2-脱氧-L-核糖的制备方法
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主分类号
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C07H3/02
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分类号
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C07H3/02
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分案原申请号
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优先权
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2002.7.15 KR 10-2002-0041378
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申请(专利权)人
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三千里制药
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发明(设计)人
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姜在声;尹美泓;李相大;全炳瓒;申姃娥
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地址
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韩国汉城
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颁证日
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国际申请
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PCT/KR2003/001398 2003.7.15
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进入国家日期
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2005.01.12
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专利代理机构
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中科专利商标代理有限责任公司
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代理人
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陈平
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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一种用于制备2-脱氧-L-核糖的方法,该方法包括下面的步骤:(A)用于制备2-脱氧-1-O-烷基-D-吡喃核糖苷的保护步骤,其中在酸存在下,通过2-脱氧-D-核糖与醇反应,以缩醛形式保护在2-脱氧-D-核糖中的醛基;(B)用于制备2-脱氧-1-O-烷基-3,4-二-(链烷磺酰基)-D-核糖或2-脱氧-1-O-烷基-3,4-二-(芳基磺酰基)-D-核糖的活化步骤,其中在碱存在下,通过上面所述的2-脱氧-1-O-烷基-D-核糖与有机磺酰氯反应,活化在2-脱氧-D-核糖的3-和4-OH基团;(C)用于制备2-脱氧-1-O-烷基-3-酰基-L-核糖和2-脱氧-1-O-烷基-4-酰基-L-核糖混合物的转化步骤,其中通过上面所述2-脱氧-1-O-烷基-3,4-二-(链烷磺酰基)-D-核糖或2-脱氧-1-O-烷基-3,4-二-(芳基磺酰基)-D-核糖与有机酸的金属盐反应,转化3-OH和4-OH的立体化学;(D)用于制备2-脱氧-L-核糖的脱保护步骤,该步骤通过上面所述的2-脱氧-1-O-烷基-3-酰基-L-核糖和2-脱氧-1-O-烷基-4-酰基-L-核糖的混合物与酸,然后与碱,或与碱,然后与酸反应。
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摘要
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本发明涉及可用容易的反应、分离和纯化从2-脱氧-D-核糖中经济合成2-脱氧-L-核糖的方法。本发明由4个步骤组成,包括保护、3-和4-OH基团的活化、转化和脱保护步骤。关于设备、试剂和操作费用,通过本发明,可以更经济地制备2-脱氧-L-核糖,因为本发明使用天然丰富和从D-葡萄糖容易合成的2-脱氧-L-核糖,并且采用简单和收率高的方法。
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国际公布
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WO2004/007513 英 2004.1.22
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