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您现在的位置: 医学全在线 >> 药学理论 >> 中国药品专利文献 >> 正文:具有抗整合素活性的氟-烷基-环肽衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

具有抗整合素活性的氟-烷基-环肽衍生物

公开(公告)号 CN1662552A  
公开(公告)日 2005.08.31  
申请(专利)号 CN03814643.6  
申请日期 2003.07.18  
专利名称 具有抗整合素活性的氟-烷基-环肽衍生物  
主分类号 C07K7/54  
分类号 C07K7/54;C07K7/64;A61K38/12;G01N33/68  
分案原申请号  
优先权 2002.7.29 IT RM2002A000402  
申请(专利权)人 希格马托制药工业公司  
发明(设计)人 A·达尔波佐;G·吉安尼尼;C·皮萨诺  
地址 意大利罗马  
颁证日  
国际申请 PCT/IT2003/000446 2003.7.18  
进入国家日期 2004.12.22  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐晓峰  
国省代码 意大利;IT  
主权项 式(I)化合物环[NX1-R1-CO-NX2-R2-CO-NX3-R3-CO-NX4-R4-CO-NX5-R5-CO]其中:R1选自:CH(CH2)3NHC(NH)NH2、C[CHnFm](CH2)3NHC(NH)NH2R2是基团CH2、CH2-CH2、R3选自:CHCH2COOH、C[CHnFm]CH2-COOH;R4选自:CH-CH2-Ph、C[CHnFm]CH2-Ph、CH-CH2-(4-OH)Ph、CH-CH2-(4-OMe)Ph、CH-CH2-(4-F)Ph、CH-CH(OH)-Ph、C(CH3)2、CH-C(CH3)3、CH-CH2-COOH、R5选自:CH-CH2-Ph、C[CHnFm]CH2-Ph、CH-CH(CH3)2、C[CHnFm]CH(CH3)2、CH-C(CH3)3;或者NX4-R4-CO-NX5-R5-CO基团是3-基甲基-苯甲酰基n+m=3X1-X5相同或不同,是H、(CH2)n-CH3、-NX4-R4-=(CH2)n-CHF2、(CH2)n-CH2F、(CH2)n-CF3,其中,n=0-3;条件是至少一个α-氟烷基化氨基酸存在于式(I)化合物中;其中,每个NX-R-CO氨基酸可以具有R型或S型绝对构型;其各自的对映异构体、非对映异构体、相应的混合物、药学可接受的盐。  
摘要 式(I)环[NX1-R1-CO-NX2-R2-CO-NX3-R3-CO-NX4-CO-NX5-R5-CO]化合物,其中各个基团的含义如下所述,是整合素、尤其是属于αVβ3和αVβ5家族的整合素的抑制剂,因此,能用作药物,尤其用于异常血管生成所造成的潜在疾病,如视网膜病、急性肾衰竭、骨质疏松症和转移的治疗。此处描述的化合物被适当标记了的时候也能用作诊断剂,尤其用于小肿瘤块和动脉栓塞疾病的检测和定位。  
国际公布 WO2004/011487 英 2004.2.5  
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