公开(公告)号
|
CN1656113A
|
公开(公告)日
|
2005.08.17
|
申请(专利)号
|
CN02812170.8
|
申请日期
|
2002.06.07
|
专利名称
|
唾液酸结合性免疫球蛋白样凝集素抑制剂
|
主分类号
|
C07H15/04
|
分类号
|
C07H15/04;C07H7/027;A61K31/7012;A61P37/00;A61P31/00
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2001.6.19 DE 10129332.1;2002.4.12 DE 10216310.3
|
申请(专利权)人
|
偌格·凯姆;瑞恩哈尔德·布诺斯默
|
发明(设计)人
|
偌格·凯姆;瑞恩哈尔德·布诺斯默
|
地址
|
德国利里恩特哈28865
|
颁证日
|
|
国际申请
|
PCT/EP2002/006277 2002.6.7
|
进入国家日期
|
2003.12.18
|
专利代理机构
|
长沙正奇专利事务所有限责任公司
|
代理人
|
卢宏
|
国省代码
|
德国;DE
|
主权项
|
具有如下结构的唾液酸结合性免疫球蛋白样凝集素抑制剂:X代表负电荷基团,选自羧基、磷酸根、硫酸根以及它们的衍生物;Y代表H原子、烃基或芳基、羟基、聚糖、多聚糖载体分子或它们的衍生物;Z选自O,N,C和S原子;R1代表H原子、羟基,或它们的衍生物;R2代表羟基或氨基,或是它们的衍生物;R3代表羟基或是其衍生物;R4代表羟基或是其衍生物;R5代表一个取代或未被取代的氨基,取代物选自于取代或未被取代的甲酰基、烷酰基、环烷酰基、芳香酰基、杂芳香酰基、烃基、芳基、环烃基或杂芳基,这些残基都包含一个或多个未饱和键;其中R4作为H原子受体,R5作为H原子供体;R6代表H原子或烃基、离子基团或它们的衍生物;R6’代表H原子或烃基、离子基团或它们的衍生物;至少一个取代物来自R6,并且R6’是一疏水基团,最好是H原子或甲基;R7代表H原子或是其它基团,最好是一个能提高Siglec抑制剂药理特性的基团。
|
摘要
|
本发明涉及对受体分子具有高亲合力的唾液酸结合性免疫球蛋白样凝集素(SIGLEC)抑制剂。本发明提供的SIGLEC抑制剂能特别对某一已知的SIGLEC分子具有选择性。本发明还提供了制备这些SIGLEC抑制剂的方法,以及增加对某一特定SIGLEC分子选择性的方法。本发明还提供了含有该抑制剂的药物组合物以及这些抑制剂在医学上的应用。
|
国际公布
|
WO2003/000709 德 2003.1.3
|